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雷公藤系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,是我国传统中药中治疗自身免疫性疾病类风湿性关节炎的首选药物。雷公藤甲素是从雷公藤中提取的一种环氧二萜内酯醇,雷公藤甲素是治疗类风湿性关节炎的主要活性成分,也是雷公藤中主要有毒成分。目前,国内外的研究主要集中在雷公藤甲素的抗肿瘤、免疫抑制作用等方面,但有关其药动学以及对人卵巢癌细胞作用的文献报道甚少。为此,本文一方面建立了雷公藤甲素血药浓度的测定方法,初步考察了雷公藤甲素在动物体内的药动学规律;另一方面,采用体外培养人卵巢癌细胞的方法,考察了雷公藤甲素对人卵巢癌细胞A2780和OVCAR-3生长抑制活性,以及使用流式细胞仪检测了雷公藤甲素处理后A2780和OVCAR-3细胞的细胞凋亡和细胞周期的分布。主要研究结果如下: 分别采用了乙醇蛋白沉淀、氯仿-乙醚（1:3）萃取、氯仿萃取及SPE固相萃取预处理的方法对血浆样品进行处理,采用HPLC法比较了它们的提取效率。结果发现,血浆样品采用SPE法处理后,杂质去处较为干净,在主峰附近也无杂质峰出现,雷公藤甲素的保留时间在8min左右,血浆中的杂质与雷公藤甲素能得到较好的分离,回收率较高,达80%左右,同时RSD值较小,重现性较好;以Sprague-Dawley大鼠为研究对象,测定大鼠腹腔注射给药0.737 mg/kg后雷公藤甲素的血药浓度。色谱条件为:Hyperssil 0DS2 C18色谱柱（5μm,200mm×4.6mm）,流动相为甲醇-水（45:55,V/V）,流速为1.0mL/min,检测波长为218nm。计算相应的药代动力学参数,结果发现,大鼠腹腔注射雷公藤甲素后,吸收、分布较快,但体内消除较慢,其消除半衰期为19.15h,由于雷公藤甲素临床应用有较强的毒副作用,提示临床应用时应注意观察。 不同浓度的雷公藤甲素（0.5ng/mL、1.5ng/mL、2.5ng/mL、5ng/mL、10ng/mL、20ng/mL、40ng/mL、80ng/mL、120ng/mL、160ng/mL,终浓度）处理体外培养的A2780和OVCAR-3细胞分别24、48、72h后,采用MTT法检测,肿瘤细胞的增生都明显受到抑制,且呈时间和剂量依赖性特点。雷公藤甲素处理24、48、72h后对卵巢癌细胞系A2780的IC50分别是2.17、1.31、1.16 ng/mL,对卵巢癌细胞系OVCAR-3的IC50分别是92.79、10.23、7.34 ng/mL。