【摘 要】
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该文对雌甾11和17β位衍生物的合成及其生物活性进行初步研究.雌二醇是雌激素受体的完全激动剂,经构效关系研究,对其进行结构改造后可以发挥一定的拮抗活性.综合文献资料,该
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该文对雌甾11和17β位衍生物的合成及其生物活性进行初步研究.雌二醇是雌激素受体的完全激动剂,经构效关系研究,对其进行结构改造后可以发挥一定的拮抗活性.综合文献资料,该课题主要做了以下几个方面工作.一、构型的转变,在孕酮拮抗剂研究中发现,克型的转变对化合物的拮抗/激活性有重要影响,因而我们设计将14α体雌二醇衍生物通过化学合成的手段转变为14β体,对这两个异构体从H谱、C谱、H-HCOSY、CHCOSY、NOE、质谱方面给予鉴定和鉴别.该文共合成了22个化合物,其中15个未见文献报道,包括11个目标合物,目标物及中间体经<1>H-NMR、C<13>-NMR、质谱、元素分析加以确证.
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