植物内生菌拟茎点霉次生代谢产物的研究

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拟茎点霉(Phomopsis sp.)属于真菌界、半知菌类、腔孢纲、球壳孢目、球壳孢科、拟茎点霉属的真菌。近几年,在拟茎点霉的次生代谢产物中发现了具有显著免疫抑制作用的二萜类化合物和具有一定细胞毒性的倍半萜类化合物,除此之外还发现了三萜类、萘醌类、细胞松弛素、吡喃酮类衍生物等多种类型的活性物质。本论文对青灰叶下珠(Phyllanthus glaucus)中分离得到的植物内生真菌拟茎点霉(Phomopsis sp.)的次生代谢产物进行了较为系统的研究。本实验运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱(Sephadex LH-20)、半制备型高效液相色谱(HPLC)等分离技术,从拟茎点霉大米固体发酵物的乙酸乙酯提取物中分离得到26个单体化合物。通过波谱分析、理化常数测定、比对参考文献等方法,鉴定了所得26个单体化合物的结构,包括10个新化合物,其中化合物1为一个具有新颖碳架结构的13(14→8)abeo-8-methylergostane型甾体化合物,该化合物含有一个极为罕见的6/6/5/6螺环母核,2为首次从天然产物中发现的2,3-seco-protoilludanes(2,3-裂环原伊鲁烷型)骨架倍半萜化合物,化合物3-10为新的倍半萜及其衍生物。此外,已知化合物的结构被鉴定为:granulone B(11),radulone B(12),onitin(13),pterosin Z(14),2-(2,2,4,6-tetramethylindan-5-yl)ethanol(15),dehydrobotrydienol(16),7-hydroxy-10-oxodehydrodihydrobotrydial(17),dankasterones A(18),(14α,22E)-14-hydroxyergosta-4,7,22-triene-3,6-dione(19),(14α,22E)-14-hydroxy-ergosta-7,22-diene-3,6-dione(20),ergosta-4,7,22-diene-3,6-dione(21),(14β,22E)-9,14-dihydroxyergosta-4,7,22-triene-3,6-dione(22),calvasterol B(23),isocyathisterol(24),ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one(25),and ganodermasides D(26)。其中化合物11-21,24和25均为首次从拟茎点霉中分离得到。本论文中通过综合分析HRESIMS,IR,UV,以及1D和2D NMR等波谱数据推导了化合物1-10的结构及相对构型。鉴于已知化合物18的结构已由单晶X-ray衍射实验所确证,本研究通过对比化合物1与化合物18的实验CD数据,确定该化合物的绝对构型。此外,本研究通过改良的Mosher反应确定了化合物3和4的绝对构型。本研究同时还对化合物1及18-26进行了细胞毒活性测试,部分化合物显示一定的细胞毒活性。
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