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尽管人们已知手性化合物的生物过程是对映体选择性的,但目前手性污染物内分泌干扰方面的对映体差异性研究甚少。本研究选取了功夫菊酯、胺菊酯、氯菊酯、高效氯氰菊酯、联苯菊酯共5种拟除虫菊酯农药,通过体外人乳腺癌MCF-7细胞增殖试验探讨这5种农药的类雌激素活性,并对高效氯氰菊酯、联苯菊酯进行手性拆分,研究这两种手性污染物的内分泌干扰方面的对映体差异性。并以联苯菊酯手性农药为例,采用实时荧光定量逆转录聚合酶链反应（RT-PCR）方法,探讨其对人乳腺癌MCF-7细胞pS2、ERαmRNA表达的影响。结果表明功夫菊酯（Cyh）、胺菊酯（Tet）、联苯菊酯（BF）、高效氯氰菊酯（β-Cyp）、氯菊酯（Per）均能引起人乳腺癌MCF-7细胞增殖。对这5种拟除虫菊酯农药的拟雌激素活性当量进行了比较,刺激MCF-7细胞增殖的能力依次为:Per＞BF＞Cyh＞β-Cyp＞Tet。由此可知观察的5种拟除虫菊酯农药Per、BF、Cyh、β-Cyp、Tet均具有类雌激素活性。β-Cyp是从普通氯氰菊酯（cypermethrin）经差向异构得到的2对杀虫活性较高的对映体。通过人乳腺癌MCF-7细胞增殖试验表明,其内分泌干扰作用主要来自于其1R-cis-αS、1R-trans-αS、1S-cis-αR对映体,1S-trans-αR对映体同样具有较高的杀虫活性,但其内分泌干扰作用却较小,明显低于其它三个对映体,具有显著性差异（P＜0.05,P＜0.01）。β-Cyp四个对映体与10-6mol/L雌激素受体拮抗剂ICI 182.780联合作用时,所引起的细胞增殖可被完全抑制,这些结果提示β-Cyp四个对映体所引起的细胞增殖可能都是通过雌激素受体通路的。BF的杀虫效果基本来自于其R对映体,但其内分泌干扰作用主要来自于其S对映体。通过BF对乳腺癌细胞系pS2、ERαmRNA表达检测,发现BF对映体1S-cis-BF、1R-cis-BF均能诱导pS2 mRNA表达水平的上调及ERαmRNA表达水平的下调。pS2 mRNA表达水平1S-cis-BF＞1R-cis-BF,ERαmRNA下调程度1S-cis-BF＞1R-cis-BF。结合细胞增殖分析结果均表明BF具有明显的类雌激素的活性,而且其雌激素活性表现出了显著的对映体选择性差异,雌激素活性为1S-cis-BF＞1R-cis-BF,这种类雌激素效应可能都是通过雌激素受体介导的信号通路实现的。