论文部分内容阅读
螺虫乙酯为新型螺环季酮酸类杀虫剂,具有独特的作用机理,与现有杀虫剂无交互抗性。通过抑制昆虫体内乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)的活性,阻碍脂肪合成,破坏能量代谢途径,从而导致幼虫死亡。由于具有很好的内吸性,可在植物的木质部和韧皮部双向运输,到达药液不能喷洒的地方,可有效防治各种刺吸式口器害虫,如蚜虫、蓟马、木虱、粉蚧、粉虱和介壳虫等。可应用的主要作物包括,棉花、大豆、柑橘、热带果树、坚果、葡萄、啤酒花、土豆和各种蔬菜等,并且拥有持效期较长的优点。研究表明其对重要益虫如瓢虫、食蚜蝇和寄生蜂具有良好的安全性。这些独特的性质使其能同时在数量和质量上保障作物的生产。为了寻找和筛选具有优秀杀虫活性,符合新农药发展要求的新化合物。本文在整合文献及结合本课题组前期研究的基础上,以螺虫乙酯为先导,在C-8位上引入了肟醚结构,并在C-4位进行结构修饰,合成了Ⅰ、Ⅱ两个系列共计21个未见文献报道的新化合物。所有化合物经1H-NMR、MS、元素分析进行结构确认。并对目标化合物进行了杀虫活性的测定。对蚕豆蚜抑制活性显示：在试验浓度为100mg/L时,化合物I-5,I-7,I-8,I-9,I-I0,I-I4,I-I5抑制率都达到了90%以上,接近螺虫乙酯的活性；对朱砂叶螨抑制活性显示：在试验浓度为100mg/L时,化合物I-8,I-I5死亡率达到80%以上,高于对照物螺虫乙酯的活性(74.96%)；对褐飞虱抑制活性显示：在试验浓度为100mg/L时,大部分Ⅰ系列化合物显示出较好的杀虫活性,化合物I-5,I-8,I-9,I-14死亡率达到100%,另外化合物Ⅰ-1,I-2,I-6,I-7,I-15的死亡率分别为97.78%、95.96%、97.92%、93.33%、97.78%都高于对照物螺虫乙酯的活性(89.67%),在防治褐飞虱方面可以进一步优化、筛选；而化合物I-4活性较差,仅有5.46%的抑制活性。为了快速筛选具有杀虫活性的螺环季酮酸类新化合物,本论文选取模式生物果蝇为原料,从中提取出具有活性的ACCase酶,并通过液相色谱检测反应前后ATP和ADP含量的变化来测定其活性,以建立一种安全、简单、易操作的新化合物筛选的体外活性测定模型。