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头孢菌素类抗生素是目前世界上应用最广、发展最快的一类抗生素,临床使用量始终占抗生素的首位。荜茇宁(Piperlonguminine, PLG)是从荜茇中经提取分离得到的胡椒碱类衍生物,具有明显的降血脂作用,能有效测定PLG含量的方法较少。荷移分光光度法具有简便准确、专属性强和灵敏度高等优点,在药物分析方面展示出了很好的应用前景。药物分析工作不仅包括对药物含量的测定还包括药理药效的研究,从分子水平上研究药物与血清蛋白的相互作用,不仅有助于理解药物的转运、代谢过程,还可以为设计与开发高活性药物提供更多有价值的信息。本论文工作以头孢菌素类抗生素及蒙药荜茇宁为研究对象,进行了分析测定方法的建立和药物与蛋白质相互作用的研究。论文工作首先以邻硝基苯基荧光酮(o-NPF)和二溴羟基苯基荧光酮(DBH-PF)作为电子受体分别与头孢唑啉(CFZ)、头孢哌酮(CPZ)和PLG生成荷移络合物为基础,研究了o-NPF与CFZ、o-NPF与PLG荷移络合物的吸光光谱特性;DBH-PF与CPZ荷移络合物的吸光光谱、荧光光谱和共振瑞利散射光谱特性,优化了各荷移反应条件,并探讨了荷移反应机理。在o-NPF与CFZ荷移反应体系中,CFZ的浓度在4.545~172.72μg/mL范围内遵循比尔定律,表观摩尔吸光系数达5.41×104L·mol-1·cm-1,检出限为1.53μg/mL,用拟定方法测定了生物样品中CFZ含量,回收率在99.8%~100.9%之间,与文献报道的测定CFZ的方法相比灵敏度高,具有快速、简便和准确的特点。在o-NPF与PLG荷移反应体系中,PLG的浓度在0.0546~10.92μg/mL范围内遵循比尔定律,表观摩尔吸光系数高达6.571×104L·mol-1·cm-1,检出限为0.0153μg/mL,用本方法对生物样品中PLG的含量进行了测定,回收率在99.7%-100.0%之间,首次建立了测定蒙药PLG含量的荷移分光度法,具有准确、快速简便、灵敏度高的优点。在DBH-PF与CPZ反应体系中,由于生成了1:1的荷移络合物,导致体系的吸收光谱发生变化、荧光猝灭、共振瑞利散射(RRS)强度减弱,三种方法的线性范围分别为0.0668~0.6677μg/mL、0.03338~2.336μg/mL和0.03338~3.3383μg/mL,最低检出限分别为0.0226μg/mL、0.0116μg/mL和0.0132μg/mL,建立了测定注射剂及生物样品中CPZ含量的三种快速简便、准确的分析方法,通过与已有测定CPZ的方法进行比较,发现在选择性、灵敏度和测定范围等方面均有很大的改善。在药物与蛋白质相互作用方面,采用吸光光谱和荧光光谱法分别研究了头孢噻肟(CTX)及蒙药PLG与牛血清白蛋白(BSA)相互作用的光谱特性,得出两种药物对BSA的荧光猝灭皆为静态猝灭,求出不同温度下两者的结合速率常数、结合位点数、结合作用距离及相应的热力学参数,确定了两种药物与BSA之间的作用力类型,并用同步荧光光谱和三维荧光光谱法探讨了CTX对BSA构型变化的影响。研究工作还探讨了生物流离子Cu(Ⅱ)存在时对BSA及CTX-BSA荧光光谱特性及结合速率常数的影响,计算了Cu(Ⅱ)-BSA及Cu(Ⅱ)-CTX-BSA的结合常数和结合位点数,发现在Cu(Ⅱ)存在下,CTX对BSA的荧光静态猝灭作用显著增强,据此推断Cu(Ⅱ)可能作为CTX与BSA作用的桥梁,形成了CTX-Cu(Ⅱ)-BSA三元配合物。进一步研究了CTX、PLG两种药物同时存在时与BSA的相互作用情况,用标记竞争实验确立了两种药物与BSA的结合位置主要位于ⅡA亚域的Ⅰ位点,并根据三元体系的Hill值得出两种药物之间具有负协同作用。