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内皮素(Endothelin,ET)是迄今发现的最强的缩血管因子,由于ET及ET受体在人体的广泛存在和它们很强的生物学效应,使之参与了如高血压、充血性心衰、心肌缺血、脑窒息、休克、急性肾衰、肺原性高血压、血管痉挛性疾病的病理过程.目前,对ET受体拮抗剂的研究已成为此领域的热点.该文报导了引入了自制的芳香性非天然氨基酸和非α-氨基酸的肽类拮抗剂的合成及初步生物活性评价结果.以高活性化合物BA-485为对照,在对抗ET-1诱发离体大鼠主动脉收缩效应时,其中9个化合物的活性强于BQ-485,10个化合物的活性与对照品相当,实验浓度下,有2个化全物没有表现出拮抗平滑肌收缩效应,同时对其结构-活性关系进行了初步的探讨.