从植物药中寻找抗肿瘤活性成分已成为开发治疗癌症药物的重要途径，中药了哥王（Wikstroemia indica（L．）C．A．Mey．）是我国分布广泛、产量丰富且以其广泛的药用价值而成为一种备受关注的中草药。了哥王中所含西瑞香素（daphnoretin）可抑制艾氏腹水癌细胞的核酸与蛋白质合成，南荛素类化合物、牛蒡苷元、罗红松脂酚均有抗白血病的作用。西瑞香素是了哥王中主要的药效成分，根据文献报道有抑制小鼠淋巴细胞白血病P-388瘤株，降低心肌耗氧量，改善心肌营养性血流量和激活蛋白激酶C等作用。本试验从了哥王中提取分离西瑞香素，进行结构确认和纯度检测，在此基础上对西瑞香素进行了抗肿瘤作用研究。　　 首先，对了哥王根皮的活性成分——西瑞香素提取工艺进行探讨研究。以西瑞香素提取率为指标，通过单因素试验以及响应面分析法（RSM），确定了西瑞香素得率影响显著的四个因素（超声时间、乙醇体积分数、超声温度、提取液固比），建立了该指标与四个因素间的数学模型，得到了西瑞香素最佳提取工艺参数：超声提取时间为50min，乙醇体积分数为70％，超声温度为60℃，液料比为24：1。在此条件下了哥王中西瑞香素含量为2．18‰，优化工艺较稳定，提取率也较高。　　 采用有机溶剂分级萃取对了哥王乙醇浸膏进行分离，得到石油醚相、氯仿相、乙酸乙酯相、正丁醇相和水相。利用薄板层析、硅胶柱层析等分离手段对了哥王根皮的氯仿相和乙酸乙酯相进行分离纯化。从了哥王根皮提取物中分离得到四种单体化合物，经过鉴定分别是芦丁、杨梅苷、西瑞香素和大黄酚，其中大黄酚是首次从该植物中分离出来。　　 用HPLC方法测定了芫花素在了哥王根皮中的含量，结果表明芫花素在0．48～3．36μg范围内与峰面积呈良好的线性关系，其回归方程为Y=40．269X-35．275，R2=0．9991。平均回收率为100．57％，RSD=1．76％（n=5）。本法具有操作简便准确，回收率好，精密度、重现性高，分析快速的优点，可作为了哥王药材的质量控制标准之一。　　 应用MTT法观察不同浓度的西瑞香素对体外培养癌细胞的抑制作用发现：西瑞香素对鼻咽癌细胞CNE、人喉癌HEp-2细胞、肺腺癌A549细胞、宫颈癌Hela细胞均有一定的抑制作用，且呈浓度依赖性，其中对CNE细胞的抑制作用最强。