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茶叶中多酚类物质的生物学功效已被广为熟知,而它在人体的低生物利用度是阻碍其发挥保健价值的主要因素。论文利用Caco-2单层小肠细胞模型,比较研究了茶叶中主要儿茶素表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）、表儿茶素没食子酸酯（ECG）和甲基化衍生物EGCG-3”-OMe、ECG-3”-OMe的转运规律;同时研究了茶黄素中最主要的单体茶黄素双没食子酸酯（TFDG）的转运规律,以及TFDG与咖啡碱、茶氨酸、谷氨酸和脯氨酸等的共同转运情况。并进而利用SYBYL软件对几种主要外排蛋白转运体与多酚类物质进行模拟分子对接,试图阐明它们吸收转运的分子机制,从而为饮茶有利于健康提供一定的理论参考。论文主要取得了如下结果:1.在Caco-2细胞模型中,EGCG的1/ER(Papp（A-B）/Papp（B-A）)为0.47,表明EGCG以主动外排的转运方式为主,并经相关蛋白（MRP,Pgp,MCT1）的抑制实验进行了确证。而EGCG甲基化衍生物EGCG-3”-OMe由于甲基化后脂溶性增加,且其主动外排蛋白MRP1和Pgp结合力下降,从而其转运方式转变为被动扩散（1/ER=0.78）。2.ECG和ECG-3”-OMe的1/ER值分别是0.40和0.41,在小肠中均为主动外排,并进一步经相关蛋白（MRP2,Pgp,MCT1）抑制实验进行了确证。分子对接结果表明它们与MRP1和Pgp的结合力分数在89之间,高于EGCG,这可能是导致ECG和ECG-3”-OMe主动外排的主要原因。3.TFDG与其前体EGCG、ECG相比,其在Caco-2细胞中的1/ER值更低,为0.23,属于主动外排。与Pgp,MRP1蛋白分子对接发现,其结合力分数亦在89之间,因此推测TFDG除了受到Pgp和MRP1蛋白影响外,还有其他主动外排蛋白参与了TFDG的外排。4.茶叶中咖啡碱和茶氨酸在Caco-2细胞模型的转运结果表明,它们的1/ER值分别为1.38和1.05,属于被动扩散。当咖啡碱或谷氨酸与TFDG共转运时,由单独转运时的主动外排被为被动扩散,显著提升了TFDG的生物利用度。在对接实验中发现,咖啡碱和TFDG与MRP1和PgP蛋白完全共用氢键结合位点,因而与TFDG在蛋白结合上存在竞争性,从而降低了TFDG的外排;而谷氨酸和TFDG与MRP1和PgP共用部分氢键结合位点,因而谷氨酸共转运时对TFDG的生物利用度的提高没有咖啡碱明显。当茶氨酸与TFDG共转运时,茶氨酸明显阻碍了TFDG的吸收转运;而脯氨酸与TFDG共转运时,没有改变TFDG主动外排的转运方式。论文研究结果表明茶叶中EGCG、ECG、ECG-3”-OMe和TFDG在小肠的吸收转运方式均以主动外排为主,而EGCG-3”-OMe则是被动扩散形式进行吸收转运,提示可通过对儿茶素进行适当的结构修饰来提高其生物利用度。此外,茶叶中其他成分会影响TFDG的吸收转运。