通过隔开的两个对映异位的基团进行简单的转换进行对映选择性去对称化，是不对称合成的高效和实用的方法。这种策略在有机催化和过渡金属催化的反应为手性化合物对映选择性的合成有着广泛的应用。基于这一策略，课题组开发了一些铜催化的不对称分子内的N-芳基化形成手性二氢吲哚，1，2，3，4-四氢喹啉的反应:通过亚铜催化，利用BINOL衍生手性配体的控制下，从底物1，3-双（2-碘芳基）丙-2-胺获得了高产量和高对映选择性的二氢吲哚和1，2，3，4-四氢喹啉。在这些反应中，二卤代芳基通过用胺基分子内反应来区分。BINOL衍生手性配体，或氨基酸衍生的手性配体对对映选择性反应有着良好控制。　　基于此，我们利用2-（2-碘苄基）-2-苄基丙二酰胺做底物，进行亚铜催化反应的研究，研究利用不同的BINOL衍生手性配体和氨基酸衍生手性配体进行催化，在不同的碱，溶剂，温度的条件下进行合成2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-3-羧酰胺的反应，通过配体控制其对映选择性和产量。实验结果表明:在K3PO4做碱，MeCN做溶剂，室温下利用亚铜，手性配体（1R，2R）-N1，N2-二甲基-1，2-二苯基乙烷-1，2-二胺催化的条件下，获得了77％的收率和78％ ee值的2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-3-羧酰胺。在进一步的探索中我们还进行了底物的拓展，在2-碘苄基上引入不同的基团，以及在丙二酰胺的2位引入不同的基团，研究在所得的催化条件下，对目标产物的对映选择性和收率的影响，在2-碘苄基上引入吸电子基团可以获得更高的产量和更好的对映选择性。而引入供电子基团则需要60℃才能反应，获得较低的产量和较低的对映选择性。我们还探索了在溴代芳环底物的反应，结果发现溴代芳环的底物需要的反应温度比较高，所获得的产物收率好达到83％，但对映选择性比较低只有45％ee值。　　研究意义:拓展了亚铜催化不对称去对称化合成的方法，通过采用的CuⅠ/手性1，2-二胺催化系统，对两个亲核酰胺基团分化反应，进行不对称去对称化芳基C-N偶联，得到了高收率和较好的对映选择性的六元喹啉衍生物。我们将合成出的2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-3-羧酰胺进行重结晶，可获得高达90％ee值，这为该类型的反应提供了实际的应用价值。