澳洲茄胺属胆甾碱烷类螺甾碱烷型生物碱，具有较强的抗肿瘤、解热镇痛、抗炎与抗休克、强心、降压等生理活性，也可用于可的松、黄体酮等甾体激素的合成。目前澳洲茄胺主要从龙葵的全草、苦茄的果实、澳洲茄的生果等茄科植物中分离提取。但澳洲茄胺毒性较大，有溶血活性和致畸性，大大限制了澳洲茄胺的临床应用，为寻求高效低毒能用于药物开发的化合物，人们以澳洲茄胺为先导，合成了大量的衍生物或类似物，主要集中在澳洲茄胺母核上再引入羟基；对C5，6位双键进行氢化；通过成盐降低澳洲茄胺碱性等方面。　　 本研究以乙酰薯蓣皂素的E/F全开环产物3p，16β-二乙酰氧基-26-氯-5-胆甾烯-22-酮为原料，利用其完整的碳骨架及潜在的官能团，经取代、肼解、水解、环合等一系列步骤构筑E/F环合成了目标产物澳洲茄胺；以具有生理活性的多羟基甾醇构效关系为指导，利用负载型PCC、CrO3/NHPI等载体试剂对甾核的C6、或C7位进行氧化以引入所需羰基，再进行还原及一系列反应，实现了3p，6β-二羟基-22（27）-亚胺基-5-呋喃甾烯（10）：3β，7β-二羟基-22（27）-亚胺基-5-呋喃甾烯（15）；3β，5α，6β-三羟基-22（27）-亚胺基-5-呋喃甾烯（18）等3个多羟基澳洲茄胺的合成，本文也实现了（22S，25R）-22，26-环亚胺胆甾基-5-烯-3β-16p-二醇（19）；（22S，25R）-22，26-环亚胺基-5-胆甾烯-3β-16β-二醇（20）等2个澳洲茄胺类似物的合成，上述化合物10、15、18的化学合成未见文献报道，化合物10、18是新化合物。本文对合成的6个化合物进行了抗肿瘤活性测试，体外活性表明：设计并合成的5个化合物无论对HL60、K562、HT-29、A549、Bcap-37均表现出良好的活性，较澳洲茄胺高出1-3个数量级，显现出了良好的应用前景。　　 本文的目标分子及中间体得到1H-NMR、13C-NMR、EI-MS的确认。