尼莫地平是一种水难溶性药物,生物利用度低,吸收不稳定。为了解决上述问题,本文采用固体分散和微粉化技术,以提高尼莫地平药物的溶解度和溶出速率为目的进行了一系列研究,改变药物的存在状态,提高其溶解性能,进而改善其生物利用度。本文在固体分散体的研制中选择PEG4000、PEG6000、Poloxamer188、PVP K30这4种载体,用溶剂-熔融法和溶剂法制备了尼莫地平固体分散体,通过对其溶出度的考察,确定了制备固体分散体最佳的处方和制备条件:以无水乙醇为溶剂,联用PEG6000-Poloxamer188为载体,用溶剂-熔融法进行制备,药物-载体的比例以1:3,两种载体的比例为1:1。,经检测,固体分散体2h内的累积溶出率较原料药提高了3.58倍。在微粉的研制中对原料药采用了重结晶技术,通过考察溶出度筛选制备工艺及处方,连续式超声乳化法的最优处方为:于250mL锥形瓶中加入浓度为1%的PVP稳定剂水溶液150mL,将其置于0℃冰水浴中,在连续式超声的条件下,以1 mL/min的速度缓慢滴加25mL浓度为0.03mol/L的尼莫地平乙醇溶液,静置2h后,离心直至分离完全,用蒸馏水洗涤,过滤,恒温干燥箱中干燥,研磨,过120目筛。微粉2h内的累积溶出率较原料药提高了3.44倍。通过X-射线衍射扫描对固体分散体和微粉进行了质量检查,结果表明:PEG6000和Poloxamer188为结晶性物质,所以,他们没有明显的抑晶作用,制成固体分散体后,尼莫地平一部分成分子状态,另一部分成微晶状态分散于载体中,所以溶出度提高;而尼莫地平微粉仍以晶体状态存在,由于其粒径变小,粉末比表面积增大,所以溶出度提高。