近年来,牛磺酸(β-氨基乙磺酸)及衍生物由于其参与生物体内的许多重要的生理学过程,能发挥多种生理活性,已经受到人们越来越广泛的关注,因此探索一种合成取代牛磺酸的方法成为众多科研人员的目标。本课题组曾经以2,2-二取代硫杂环丙烷为原料合成了结构多样的1,1-二取代的牛磺酸,具有步骤少,纯化方便,原子经济性好等优点,本论文在其基础之上,探索了1-取代牛磺酸的合成,并对取代硫杂环丙烷在氨-甲醇溶液中的开环区域选择性问题进行了研究。首先,本论文用改进的Corey-Chaykovsky方法,以叔丁醇为溶剂,固体氢氧化钾做碱在40oC下反应,由羰基化合物合成了的6个取代环氧化合物,产率44-95%。接下来,在环氧化合物制备取代硫杂环丙烷的反应中,改进了文献方法,以硫脲作为氧硫交换试剂代替硫氰化钾-硅胶和硫氰化钾水溶液与取代环氧化合物反应,制备了11个结构多样的取代硫杂环丙烷,产率30-98%。同时摸索出了制备脂肪取代和芳香取代硫杂环丙烷适宜的反应条件。其次,以2-取代硫杂环丙烷为原料,在银氨-甲醇中开环生成相应的氨基硫醇-银络合物,再经过硫化氢脱除银得到1-取代氨基硫醇,经过酸氧化后得到6个结构多样的1-取代牛磺酸。其中的3个是未见文献报道的新化合物。将原先制备1,1-二取代牛磺酸的方法发展为一种制备1位单取代和二取代牛磺酸的通用方法。最后,结合实验事实,对芳香取代和脂肪取代的硫杂环丙烷在银氨-甲醇溶液中的开环区域选择性问题进行了研究。发现芳香取代的硫杂环丙烷的开环反应受到电子效应的影响开环位置发生在取代基较多的碳原子上。并以芳香取代的硫杂环丙烷为原料,制备了4个芳香取代的2-取代和2,2-二取代牛磺酸。