新型吡啶类化合物的设计、合成及生物活性研究

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在药物分子设计合成领域,吡啶类化合物往往具有良好的生物活性。吡啶结构在农药分子中具有独特的效应,开发出低毒、高效、环保的新型吡啶类农药是当前农药工作者的工作重点之一。  为了寻找结构新颖且具有生物活性的先导化合物,本论文在总结近年来研究开发的吡啶类农药文献的基础上,利用“中间体衍生化方法”设计合成了三类共计76个新型吡啶类化合物,并利用核磁确定其结构。提出了部分化合物的合成反应机理,并且探索了部分化合物的合成路线,对所合成的化合物进行了生物活性测定,初步探讨了其构效关系。  初步生物活性测定结果表明,第Ⅰ类化合物大部分都具有一定的杀菌活性。例如,化合物C-11在400 mg/L剂量下对水稻稻瘟病防效达到95%以上,化合物C-36在25 mg/L剂量下对黄瓜灰霉病防效达到100%;部分化合物还具有一定的杀虫活性,例如,化合物C-38在600 mg/L剂量下对桃蚜的致死率达到100%。第Ⅱ类化合物对桃蚜和朱砂叶螨表现出良好的活性,如化合物C-58在600 mg/L的剂量下对桃蚜和朱砂叶螨的致死率均达到100%。第Ⅲ类化合物表现出良好的杀菌广谱性,特别是化合物C-62,在400 mg/L剂量下对黄瓜霜霉病、小麦白粉病、玉米锈病和水稻稻瘟病的防效均达到95%以上。
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