利用过渡金属选择性激活和转化惰性C-H键，以实现重要有机结构的新型简约合成，是当前合成化学界广泛研究的热点之一。本论文选取氯代喹啉和γ顺式乙酰氧化丁烯酸衍生物两类常见有机结构为目标，重点研究了以易得喹啉和丁烯酸为原料，采用C-H直接转化直接合成上述两类结构的新方法及其体系。主要研究内容如下:　　一、利用过渡金属铜和钯配合物为促进剂和催化剂，实现了8-氨基喹啉5，7位多样性氯化反应。分别从反应催化剂、氯化剂、溶剂、温度和时间等方面优化了各反应的条件，获得了反应的最佳条件及反应随条件的变化规律。通过对反应底物广泛性的考察，研究了反应的普适性和局限性，探讨了反应随底物性质变化规律。在系列实验结果的基础上，提出了一种新颖的、单电子转移介导的C-H选择性直接官能化反应可能机理，丰富了C-H直接官能化的种类和研究内容。　　二、采用过渡金属钯为催化剂，利用导向基团的协同作用，实现了α，β不饱和酰胺γ顺式sp3C-H键的选择性乙酰氧化反应。通过对反应的初步研究，成功获得目标产物。进一步优化反应条件发现，反应产物的收率始终较低。提出了一种可能的反应机理，并对导致该反应收率较低的可能因素进行了分析，为今后的进一步研究奠定了基础。