噻吩并[3,2-d]嘧啶是一类重要的氮、硫杂环化合物,其衍生物具有良好的抗癌、抗疟疾、抗菌、抗氧化及抗病毒等多种生物活性,被广泛用于药物分子的研发和筛选。同时,氨基酸酯在医药、化工、农业、食品方面也起着举足轻重的作用,可用于药物中间体、灭菌杀虫剂、食品添加剂的合成,在医药和农药等领域凸显出较高的应用价值。根据药物分子的活性叠加原理,我们将噻吩并[3,2-d]嘧啶环引入到氨基酸甲酯中,设计合成了一系列新型的含噻吩并嘧啶环的氨基酸甲酯衍生物（A1-A15和B1-B15）,合成路线如图Scheme 1。新合成的30个目标化合物均未见文献报道,所有的化合物均由1H NMR,13C NMR,HRMS和IR确认其结构。生物活性的测试采用MTT法,以5-FU为阳性对照,测试目标化合物对人乳腺癌MCF-7细胞的抑制活性,测试结果表明:A系列化合物中多数化合物表现出中等强度的抑制活性,其中,A13、A14的抑制率可达到64%。然而,B系列化合物中几乎所有化合物均表现弱的抑制作用,仅有B13的抑制率可达到58.5%。其中,A13、B13的IC₅₀值分别为44.60μmol/L、45.79μmol/L,抗MCF-7活性弱于阳性对照物5-FU。