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千斤拔为豆科(Leguminosae)千斤拔属(Flemingia)蔓性千斤拔(Flemingia philippinensis Merr.et Rolfe.)的干燥根。瑶医认为千斤拔可用于治疗风湿痹痛、跌打损伤、慢性肾炎、支气管炎以及妇女带下等症。本文对其进行了较为系统的化学成分和抗肿瘤活性研究。应用现代色谱技术和方法研究了千斤拔的石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部位的了化学成分。共分离得到了17个单体化合物和1个混合物。并通过现代波谱学方法技术(IR,EI-MS,1H-NMR,13C-NMR,DEPT,GC-MS)进行结构鉴定。17个单体化合物结构鉴定为：羽扇豆醇(1),Eriosematin (2),β-谷甾醇(3),Flemichapparin C (6),咖啡酸三十烷酯(7),Flemiphilippinin A (8),邻苯二甲酸二异丁酯(9),大黄素甲醚(10),染料木黄酮(11),白桦脂酸(12),Osajin(13),3,5-二羟基肉桂酸二十八酯(14),Lupinalbin A (15),2’,4’,5,7-四羟基异黄酮(16),蟛蜞菊内酯(17),4′,7-二羟基异黄酮(18)红灰青素(19)。混合物鉴定为：β-谷甾醇(3),豆甾醇(4)和菜油甾醇(5)。其中化合物5、7、9、14、17、18、19为千斤拔属中首次分离鉴定,化合物4为该种中首次分离得到。采用MTT法研究了化合物2、6、7、8、10、11、13、14、15的抗肿瘤活性。实验结果表明：5个黄酮类化合物(2、8、11、13、15)显示出明显的抗肿瘤活性,并存在着一定的量效关系,其他化合物抗肿瘤活性不明显。5个黄酮类化合物在抗肿瘤方面均显示出一定的选择性。Osajin和Flemiphilippinin A在抑制乳腺癌细胞MCF-7上表现出来很好的活性,IC50值分别达到了19.23±0.71μmol／L和15.93±1.93μmol／L。Lupinalbin A在抑制乳腺癌细胞MCF-7和肝癌细胞HepG2细胞株生长效果都很明显,IC50值分别达到了22.21±1.69μmol／L和27.06±3.66／μmol／L。染料木黄酮(Genistein)抑制宫颈癌Hela细胞生长效果表现突出,IC50值达到了22.41±5.62μmol／L。分别采用水蒸气蒸馏(SD)、超声萃取水蒸气蒸馏(UESD)、超临界CO2萃取(SFE-CO2)三种方法对千斤拔的挥发性成分进行提取,并对其化学成分及抗肿瘤活性进行比较。结果表明：不同提取方法所得到的挥发油在化学成分和生物活性方面存在差异。SD法、UESD法和CO2-SEF法提取的挥发油的收率分别为0.03%,0.08%和0.5%。SD法和UESD法提取的主要化学成分为萜烯类的物质,而CO2-SEF法提取的主要化学成分是醇和酸类物质。在质量浓度为150ug／mL时,SD法提取的挥发油对肿瘤细胞的抑制率达到了69.13%,UESD法为59.91%,而CO2-SEF法提取的挥发油对肿瘤细胞A549的抑制率仅有24.08%。通过综合比较分析,挥发油中的雪松烯和长(松)叶烯-(V4)可能是抑制肺癌细胞A549的主要活性成分,这一研究结果迄今未见报道。