丙酯草醚是我国自主创制的一种新型高效油菜田除草剂，其原药以及10％乳油制剂(商品名：油力)、10％悬浮剂已先后获得了农业部颁发的农药临时登记证以及国家发展和改革委员会颁发的农药生产批准证书，试推广面积已达15,000,000 hm2，具有很好的应用前景。需要指出的是，前期研究表明丙酯草醚可能属于“前体型”除草剂，需要通过代谢降解物来发挥除草活性，但是，有关丙酯草醚降解物生物活性和代谢动力学方面的研究迄今未见报道，而这些研究对阐明丙酯草醚在生物体内发挥药效的化学原理和选择性机理具有重要的指导意义。　　 本研究以丙酯草醚及其主要降解产物(分别是：降解产物Ⅰ：4-[2-(4，6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄胺基]苯甲酸；降解产物Ⅱ：2-(4，6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苯甲酸；降解产物Ⅲ：4-[2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苯酰胺基]苯甲酸正丙酯；降解产物Ⅳ：4-[2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苯酰胺基]苯甲酸)为对象，采用[C环-U-14C]标记丙酯草醚为示踪剂，综合运用核素示踪和现代仪器分析技术，研究了丙酯草醚及其降解产物在敏感性植物水稻和耐性植物油菜中的生物活性与代谢动力学，以及14C标记丙酯草醚在油菜和水稻中的吸收运转及分布规律。旨在明确丙酯草醚发挥药效的主要活性产物，揭示丙酯草醚及其降解产物在敏感和耐性植物中的吸收运转及代谢动力学差异，为丙酯草醚选择性机理的阐明和结构优化提供科学依据。　　 主要研究结果如下：　　 (1)吸收运转及分布规律：敏感性植物水稻和耐性植物油菜对丙酯草醚吸收量以及单位质量中积累量存在显著差异是导致两种植物对丙酯草醚敏感性不同的一个原因。施药后384 h：①水稻对丙酯草醚的吸收量约为引入量的24.1％，油菜仅为4.1％。②水稻根系与地上部(茎叶)的放射性分布比为7.10：1，油菜的则为4.44：1；水稻和油菜根系中单位质量放射性活度分别是各自地上部的10.36和9.85倍。③水稻根系和茎叶单位质量放射性活度(分别为9470 Bq/g和910 Bq/g)显著高于油菜(3870 Bq/g和390 Bq/g)，前者分别约为后者的2.45和2.33倍。　　 (2)生物活性测定结果：丙酯草醚发挥药效的主要活性产物为降解产物Ⅱ，降解产物Ⅰ有一定的活性，但其活性远低于降解产物Ⅱ，降解产物Ⅲ、Ⅳ对水稻和油菜均无生长抑制活性。具体结果为：①丙酯草醚及其降解产物Ⅰ、Ⅱ对水稻的EC50值分别是28.61、2.17和0.49μmol/L。②丙酯草醚及其降解产物Ⅰ、Ⅱ对油菜的EC50值分别是87.79、63.85和2.92μmol/L。降解产物Ⅰ、Ⅱ对油菜有明显的抑制作用，丙酯草醚对油菜的EC50值较大，相对安全。　　 (3)代谢动力学结果：丙酯草醚及其主要活性降解产物Ⅰ、Ⅱ在水稻和油菜体内的代谢降解动态均显著符合一级动力学方程：C=C0exp(-kt)，三种化合物在水稻中的代谢半减期分别是：44.4 h、27.9 h和147.5 h，三者在油菜中的代谢半减期分别是：192.5 h、16.6 h和18.4 h。生物活性测定结果已表明三种化合物的生物抑制活性大小为：降解产物Ⅱ＞降解产物Ⅰ＞丙酯草醚，并且已知降解产物Ⅱ为降解产物Ⅰ的下游产物，所以丙酯草醚在水稻中代谢降解成活性产物较油菜快，且水稻对丙酯草醚的活性产物的代谢脱毒作用较油菜慢，两种植物对丙酯草醚代谢作用存在显著差异是导致丙酯草醚对水稻和油菜进行选择性作用的原因之一。