本文对细薄星芒海绵（Stelletta tenuis Lindgren）进行了新药临床前开发研究，从中分离得到4种异玛拉巴烷型三萜类化合物；完善海绵有效部位——抗肿瘤海绵总萜烯（AGH）——的制备工艺研究；运用HPLC/DAD法完成海绵总萜烯AGH的含量测定和指纹图谱研究，制订质量标准；对海绵总萜烯AGH进行临床前药效学试验，确定其抗肿瘤活性，为细薄星芒海绵的新药开发利用奠定良好基础。 我们在对中国南海海绵抗肿瘤活性成分的研究过程中发现，细薄星芒海绵的甲醇提取物具有显著的促微管稳定活性。体外细胞毒筛选结果显示，其甲醇提取物对HL-60的IC50<0.01mg·L-1。利用溶酶萃取和多种层析手段，以体外细胞毒模型跟踪筛选，对其中的活性成分进行追踪分离，得到4个异玛拉巴烷型三萜类化合物，并鉴定了它们的结构。 为安全、合理、高效的从细薄星芒海绵中制备抗肿瘤海绵总萜烯AGH，本文根据总萜烯的性质，采用醇提法提取，由于醇提法中有效成分的含量主要受到醇浓度、醇量、提取次数和提取时间四个因素的影响，本文设计四因素三水平正交实验，优化了海绵总萜烯AGH的提取工艺。 海洋天然产物是由多种化学成分组成的复杂体系，其质量控制问题是药物分析研究的重点及难点。本文建立了用于控制细薄星芒海绵总萜烯质量的HPLC/DAD指纹图谱及4个异玛拉巴烷型三萜类成分的含量测定方法，具有广泛的适用性和耐用性，可为药材质量的综合评价提供有效的依据。以HPLC/DAD测定10批次细薄星芒海绵总萜烯中4个异玛拉巴烷型三萜类有效成分的含量，建立其指纹图谱评价标准，进行相似度计算和评价。研究了在不同光照和温度条件下，4个异玛拉巴烷型三萜类成分之间相互转化的规律，绘制出转化曲线，运用指数曲线回归拟合得到其定量转化方程。 最后，本文对分离提取得到的细薄星芒海绵总萜烯AGH进行了初步药效学试验，采用体外抗肿瘤试验模型以及中空纤维法（Hollow Fiber Assay）确定海绵总萜烯AGH对中国常见人肿瘤细胞株的抗瘤谱，对效果较好的细胞株采用中空纤维法以及小鼠肿瘤模型、人癌裸小鼠移植瘤模型确定了海绵总萜烯的抑瘤作用效果。结果表明，AGH对肺癌A549、结肠癌Ls-174T效果最佳，提示AGH是一种有前途的抗肺癌、结肠癌的候选药。除此之外，本文还对海绵总萜烯AGH中的单体化合物Stellettin A~D进行了体外抗肿瘤药效学试验，四种单体在试验中表现出非常好的抗肿瘤效果，对四种受试瘤株的作用均优于长春新碱。