苦参碱和槐定碱是中药苦参、苦豆子和山豆根等豆科植物中两种结构相似生物碱,两者也是复方苦参注射液中的主要成分。苦参碱和槐定碱具有抗炎、抗病毒和抗肿瘤等药理活性。在对复方苦参注射液中重要单体研究中发现,多种化合物的组合是有协同作用的,并有较小的副作用。然而苦参碱和槐定碱本身活性并不突出,因此拟通过结构改造的方法提高苦参碱或槐定碱的抗肿瘤活性。本文运用药物拼合原理,首先分别以苦参碱和槐定碱为原料,在三氯氧磷催化下与多种芳胺拼合制成各29个苦参碱芳亚胺衍生物和槐定碱芳亚胺衍生物;然后以多种邻氰基苯胺分别与苦参碱和槐定碱拼合得到亚胺中间产物,在二异丙基氨基锂的催化下环合为具有喹啉结构的8个苦参碱衍生物和3个槐定碱衍生物。本文对目标化合物进行结构表征和确证。体外抗肿瘤活性测试结果表明,A-20、B-20、B-21、B-27、B-28、A-30-A-37和B-30～B-32对人肝癌细胞(HepG2)与人宫颈癌细胞(HeLa)具有良好的抑制活性,化合物A-34、A-35和B-31的细胞毒性强于阳性对照药喜树碱。