【摘 要】
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研究背景及目的HERG(human ether a-go-go related gene)基因,最初发现于人脑的海马组织,其编码的钾离子通道称为HERG钾离子通道。随后的研究发现HERG主要在心肌细胞表达,编码快速延迟整流钾电流IKr的α亚基,在维持心肌细胞动作电位3期复极化钾离子外流过程发挥重要作用。其公认的辅助亚单位MiRP1(minK-related protein 1)含有123个氨基酸,
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研究背景及目的HERG(human ether a-go-go related gene)基因,最初发现于人脑的海马组织,其编码的钾离子通道称为HERG钾离子通道。随后的研究发现HERG主要在心肌细胞表达,编码快速延迟整流钾电流IKr的α亚基,在维持心肌细胞动作电位3期复极化钾离子外流过程发挥重要作用。其公认的辅助亚单位MiRP1(minK-related protein 1)含有123个氨基酸,只有1个跨膜结构域,不能单独构成功能性通道,但可与HERG通道蛋白形成稳定的复合物。已有不少证据
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本文以大剂量难溶性药物苯扎贝特(bezafibrate)为模型药物,利用碳酸氢钠与主药反应成盐,提高溶解度的同时产生二氧化碳气体促进药物释放的原理,选用碳酸氢钠(NaHCO_3)、海藻酸钠(SA)、乳糖等作为片芯的主要辅料,制备了苯扎贝特泡腾型渗透泵控释异形片。从片芯处方、包衣膜组成和体外释放条件等几个方面考察了对药物释放行为的影响。在单因素试验的基础上,采用星点设计-效应面法优化处方,按最优处方
卵磷脂络合碘(Iodized lecithin)是由日本第一药品产业株式会社开发的治疗眼科疾病的药物。近年来我国对卵磷脂络合碘的生产工艺、剂型等方面进行了研究，开发为二类新药卵磷脂络合碘片。到目前为止，国内对其报道主要集中在药理、药效方面，未见相对生物利用度方面的报道。本文建立了卵磷脂络合碘原料药的质量标准，对卵磷脂络合碘的临床药物动力学和大鼠体内的排泄隋况进行了初步探讨，为卵磷脂络合碘的质量控制
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已证明在FBJ细胞中,外源性的神经节苷脂GD1a负调节基质金属蛋白酶-9的表达,而对MMP-2的表达无影响。为了进一步的阐明GD1a和MMP-9的关系,本实验检测了其它细胞系,首先在沉默了GM3合成酶St3ga15和GD1a合成酶St3gal2的Lewis细胞中,发现基质金属蛋白酶的表达显著的增加,这说明了GM3或GD1a能够抑制基质金属蛋白酶的表达。因此,在不同的细胞系中,加入外源GD1a,实验
亚微乳剂凭借其生物相容性好、低毒低刺激性等优点被作为静脉给药的优良载体而广泛应用。克拉霉素抗菌谱广,抗菌活性强,但其静脉注射剂有严重的血管刺激性,因此开发静脉给药新剂型十分必要。本研究的目的是运用高压均质技术,将油相及油水界面膜作为目标载药部位,制备一种静脉刺激性低且能够经受住高温灭菌的克拉霉素亚微乳注射液(ClaE),并对其大鼠体内药代动力学行为进行全面的评价。本论文建立了克拉霉素HPLC体外分
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