癌症是当今世界主要死亡原因之一,每年夺去上百万人的生命。目前治疗癌症的方法主要有手术、化疗和放疗这三种主要的临床手段,但这些疗法有很强的侵略性,会引发机体的不良反应。相较之下,光动力治疗由于具有时空选择性强、非侵入微创、副作用小、多次使用也不会产生抗药性等优点,使其成为一种新兴的癌症治疗手段。光动力治疗通常由三个要素组成:光敏剂,光源和氧气。在光的照射下,激发态的光敏剂将能量转移给周围的氧气产生单线态氧等有毒的活性氧物质（ROS）,这些活性氧会诱导细胞凋亡。从光动力治疗的过程中可以看出,光敏剂决定抗肿瘤的效果。目前临床使用的光敏剂都是基于卟啉结构,卟啉无论分布在肿瘤或者正常细胞和组织,都能产生光毒性,会给正常组织和皮肤带来严重的光损伤。为了克服这个缺点,只在肿瘤部位具有光毒性的可激活光敏剂的设计与合成是很有必要的。只有在肿瘤相关的内源性或其它外源性刺激下,可激活光敏剂被激活,才展现出光毒性;而在其他情况下,可激活光敏剂处于休眠状态,即使在光的照射下,也不能产生活性氧。现在文献里报道的可激活光敏剂远没有达到理想状态,仍有很多值得改进的地方。其中,许多可激活的光敏剂的吸收波长较短（小于600 nm）,不在生物医学窗口范围内（600-900 nm）,可能会阻碍它们在生物体系内的近一步应用。因此,本论文旨在开发出吸收波长位于红光区的可激活光敏剂,主要内容如下:1)设计并合成了苯并硒罗丹明Se-NR,测试了其吸收光谱,确定其吸收波长位于红光区(λ_max=616 nm),同时用细胞实验证明了苯并硒罗丹明可用于光动力治疗。2)基于罗丹明开闭环的原理,用叠氮基取代Se-NR的氨基设计并合成了可被生物正交反应激活的光敏剂Se-NR-Az。Se-NR-Az自身处于闭环状态,光毒性非常小(IC₅₀=15.9μM);和三苯基膦发生生物正交反应后,Se-NR-Az被还原成Se-NR,表现出很强的光毒性(IC₅₀=0.218μM)。