本文以猪口服替米考星，利用高效液相色谱检测血清中的药物浓度和肝脏、肾脏、肌肉等组织样品中的药物残留水平，从而研究替米考星在猪体内的药代动力学特征和残留的消除规律。 研究方法： 1.将5头健康的长白猪，体重15kg-17kg，在封闭的动物房里每头猪饲养于单独的代谢笼中，给药前饲喂三周，以适应环境。禁食12小时后以50mg/kg剂量的替米考星进行一次胃管给药。分别在不同时间点采血，高效液相色谱检测血清中的药物浓度，并且进行添加回收率及精密度实验，采用中国药理学会数学专业委员会编制的3p97药代动力学程序软件处理药-时数据，研究替米考星在猪体内的药代动力学特征。 2.将50头健康的长白猪，体重30kg-40kg,在封闭的动物房中，单笼饲养，给药前先饲喂三周，以适应环境。用替米考星预混剂以400mg/kg剂量拌料饲喂猪，然后在喂药前以及喂药过程中和停药后的不同时间点将猪处死，分别制备肌肉、肝脏、肾脏的组织样品，进行HPLC分析，并且进行添加回收率及精密度实验，研究猪组织中替米考星残留的消除规律。 研究结果： 1.替米考星在猪体内的药代动力学特征符合有吸收二室开放模型，得出相关的药代动力学参数为：A为9.86±1.78μg·ml-1，α为0.23±0.17h-1，B为0.23±0.09μg·ml-1，β为0.02h-1，Tlag为0.06±0.01h，t1/2α为3.35±1.11h，t1/2β为31.29±6.15h，CL(s)为1.87±0.43L·kg·h-1，t1/2ka为1.90±0.64h，ka为0.42±0.01h-1，k21为0.03±0.01h-1，k10为0.16±0.04h-1，k12为0.06±0.03h-1，AUC为29.38±9.49μg·h·ml-1，Tmax为3.69±1.21h，Cmax为2.30±0.67μg·ml-1。 2.将猪组织用乙腈和0.1mol·L磷酸二氢钾缓冲液提取C18SPE柱净化，甲醇-乙腈-乙酸铵(20：80：077，v：v：g)洗脱，高效液相色谱290nm处检测。在肌肉(0.02μg·g-1-2μg·g-1)、肝脏(0.05μg·g-1-5μg·g-1)、肾脏(0.05μg·g-1-5μg·g-1)中的添加回收率分别为84.2％-96.6％、82％-92.8％、82.5％-86.9％；变异系数分别为5.0％-8.2％、5.8％-11.3％、2.5％-9.3％。在猪喂含药饲料期间，肌肉、肝脏和肾脏中替米考星水平分别在0.100-0.131μg·g-1、0.856-1.179μg·g-1、1.283-1.500μg·g-1之间。停药14后，肌肉、肝脏和肾脏中替米考星残留已经降到最高残留限量以下。 研究结论：替米考星经口服后在猪体内吸收快，达峰快，体内分布广，停药后药物残留低，由于其特殊的抗菌活性和药动学特征，可广泛用于治疗和预防猪病。