4-芳基香豆素(又称新黄酮)是指具有C6-C3-C6骨架且在4位上具有一个芳基结构的一类化合物。这些化合物也被公认为是黄酮类化合物的一种，目前被报道的4-芳基香豆素类天然化合物达131种，来源于58个科的植物，如Clusiaceae，Fabaceae，Rubiaceae，Thelypteridaceae，Passifloraceae，Asteraceae，Rutaceae等。新黄酮类化合物所具有4-芳基香豆素的结构融合了黄酮、顺式二苯乙烯、香豆素、鬼臼毒素等化合物的结构特征。近年来发现并证实的药理活性使得此类化合物的研究价值日益显现。由于4-芳基香豆素类化合物也可以看成异黄酮和香豆素的杂合体，故很多研究者推测其具有与这二者相近的生物活性。相关研究结果表明，此类化合物具有抗真菌、抗炎、抗过敏、抗肿瘤、抗疟疾、抗原生动物等多种生物活性，具有重要的研究价值和应用潜力。　　 作为本研究组对芳基香豆素类化合物研究工作的重要组成部分，本文合成了30个香豆素类化合物，对其中7个4-芳基香豆素，13个双氢4-芳基香豆素进行了较为详细的结构鉴定和初步的活性筛选。表明这些化合物具有不同程度的抗菌、抗肿瘤以及抗氧化活性。其中4-(3’-羟基，4’-甲氧基苯基)-7，8二羟基香豆素对枯草芽孢杆菌MIC达7.3μg/ml；4-(3’，4’-二甲氧基苯基)-7，8-二羟基香豆，4-(3’-羟基-4，-甲氧基苯基)3，4-二氢香豆素，4-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)-7，8-二羟基-3，4-二氢香豆素，4-(4’-甲氧基苯基)-7，8-二羟基-3，4-二氢香豆素，4-(3’-羟基-4’-甲氧基苯基)-7，8-二羟基-3，4-二氢香豆素，4-(3’，4’-二甲氧基苯基)-7，8-二羟基-3，4-二氢香豆素也表现出强于维生素C的抗氧化活性，具有进一步的研究价值。本工作还完成了5，7-二甲氧基-4-芳基香豆素，5，7，4’-三甲氧基-4-芳基香豆素两个重要的4-芳基香豆素类天然产物的合成。并用二维谱1H-13C-COSY和HMBC表征了5，7-二甲氧基-4-芳基香豆素，5，7，4’-三甲氧基-4-芳基香豆素，4-(3’-羟基-4’-甲氧基苯基)-7，8-二羟基-3，4-二氢香豆素，7-羟基-4-(3’，4’，5’-三甲氧基苯基)-3，4-二氢香豆素这四个化合物的结构。　　 近来发现去甲斑蝥素的的含氮衍生物--氨基酸去甲斑蝥酰亚胺是潜在的一种高活性PP2A抑制剂，PP2A酶与细胞增值有重要联系，被认为是药物作用的一个重要靶点，尤其对于癌症治疗来说更加重要。因此去甲斑蝥酰亚胺也引起了研究者的广泛兴趣。本文完成了L/D-组氨酸去甲斑蝥酰亚胺的合成、结构鉴定并进行了初步抗癌活性测定，研究结果表明L/D-组氨酸去甲斑蝥酰亚胺抗肿瘤活性较弱。　　 紫檀芪(Pterostilbene，E-3，5-二甲氧基-4’-羟基二苯乙烯)是从篮草莓、印度吉纳树及中国广西的剑叶龙血树等天然植物中得到的一种反式二苯乙烯类化合物，具有抗癌、抗氧化、降血糖、降血脂、抑制COX-1和COX-2和抗真菌等多种作用。紫檀芪为印度草医学中治疗糖尿病的传统药物Ayuvedic的主要活性成分。本论文完成了紫檀芪及其磷酸化衍生物的合成，并进行了初步抗菌、抗氧化活性研究，研究表明紫檀芪比白藜芦醇具有更强的抗菌活性。　　 本文共分三大部分：　　 1.4-芳基香豆素的合成与生物活性　　 2.去甲斑蝥酰亚胺的合成与生物活性　　 3.紫檀芪的合成与生物活性