卡芦莫南的手性内盐的合成工艺改进 2-烃基-7-哌啶乙氧-4’-羟基异黄酮的工艺改进

来源 :四川大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:jijiaweiaics
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
卡芦莫南(Carumonam)是1988年由日本武田公司研制上市,是继氨曲南之后上市的第二个单胺菌素药物,抗菌谱与氨曲南相仿,针对需氧革兰阴性菌,主要用于敏感菌引起的疾病。目前,在我国还没有本品生产,因此,对其进行合成及工艺改进具有良好的商业开发价值。 卡芦莫南合成的关键是中间体——手性内盐(3S,4S)-3-氨基-4-氨甲酰氧甲基-2-氧代氮杂环丁酮-1-磺酸钠(化合物1)的合成。本课题组曾经选择了Percy S.Manchand等人报道以L-苏糖酸钙为原料,经14步合成化合物1。由于该路线存在对设备的要求高;反应过程难以监控;收率低等缺点。因而,在本论文中,作者探索了Wei等报道的以L-苏糖酸钙为原料和以维生素C为原料的合成路线(见路线1和路线2),以解决上述问题。 采用Wei等报道的合成路线,避免了使用氢溴酸对C2-位羟基进行溴代再转变成氨基,而是将羟基先转变成磺酸酯,再与叠氮化钠发生SN2反应转变成叠氮基后氢化还原得到氨基,使得反应条件温和,对反应设备要求低,易于操作。不仅如此,由于原路线在合成化合物2的过程中,多步反应难以纯化,只能采用“一锅煮”的方法,使得反应过程难以监控,副反应多,收率低。采用了Wei路线后,每一步反应都可以监控,中间体都可以纯化,这样副反应相对减少,收率提高。
其他文献
本文运用“议程多元性”这一核心概念探讨了2011年全国6个省市12份报纸新媒体事件报道的特征。本文主要得出了如下发现:总体上,对新媒体事件的报道已在相当程度上进入到传统媒
随着脚斗士运动进入中小学体育课程,分析这项运动对青少年骨发育的影响,从而为青少年生正确认识和参与该项运动提供理论依据。本文通过查阅大量文献资料,从脚斗士运动属性上着手
以三亚海棠湾四季酒店消防设计为例,对该酒店的消防通道、主楼裙房及塔楼、地下车库与人防层的消防设计要点进行了系统分析,以保证建筑的安全性及功能的完整性。
草石蚕(Stachys sieboldii Miq.)是多年生草本植物,具有祛风除湿,清热解毒的作用。在《本草纲目》、《陆川本草》中均有记载,富含多种植物多糖。多糖广泛地存在于自然界中,它是现代
在经济全球化的发展形势下,企业生存环境存在复杂多变的风险,特别是自2008年爆发全球金融危机之后,企业对风险管理高度重视,风险管理成为现代企业管理体系中一个不可或缺的重要组
随着经济总量的不断增加,2010年以来,中国稳居世界第二大经济体地位,这促使中国国家硬实力和国家软实力快速提升;与此同时,中国企业竞争力随着中国国家实力的提升而迅速提高。但是
组织学实验考试多数院校采用的方法是填图式、看图注重式、镜下辨认组织器官种类或在辨认组织器官的同时写出理论依据。文章将多年来实验教学中采用的看图注字和镜下辨认组织
延安时期,中国共产党之所以能在陕北"小地方"干成全国的"大事业",其成功之道的关键一环是做好群众工作。主要是:正确处理领导者与被领导者的关系,依靠和相信群众,使党中央在
<正>2017年开始,移动短视频行业迎来了井喷式发展。相比于单纯的文字、图片和音频,拥有超强表现力、多元表现手法的移动短视频更好地满足了用户表达自我以及获取信息的需求,
公安搜查行为对公民宪法权利的强制处分性,决定了其对公民宪法权利侵犯的严重性。“中国式”的非法证据排除规则,在强制排除严重的非法证据的同时,赋予了瑕疵证据可补正的机