【摘 要】
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甲亚油酰胺(Melinamide)为国外开发成功的一种新型降血脂药.药理实验表明,该药能抑制小肠粘膜内酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(Acyl-CoA:Cholesterol Aryltransferase,ACAT)从
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甲亚油酰胺(Melinamide)为国外开发成功的一种新型降血脂药.药理实验表明,该药能抑制小肠粘膜内酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(Acyl-CoA:Cholesterol Aryltransferase,ACAT)从而抑制了游离胆固醇的酯化,减少了外源性胆固醇在肠道的吸收.该品也能抑制随胆汁排泄的胆固醇的重吸收,从而有效降低血清总胆固醇,升高HDL-C.该药毒性低,副作用轻微,降血脂作用缓和,安全性好,临床上用于Ⅱa,Ⅱb型高胆固醇血症的治疗.甲亚油酰胺分子中含有手性碳原子,是一个具有光学活性的药物.据文献报道,其中R-(+)型异构体的降胆固醇作用显著高于S-(-)型异构体.目前应用仍为其外消旋体.该研究旨在合成其R-(+)型光学异构体,通过实验探索最佳的反应条件和实用的合成路线以及产品分离精制方法.研究结果将促进该药物单一对映体药的开发利用,提供更有效的降血脂药物,取得较好的社会效益和经济效益.
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