【摘 要】
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磺酰异脲类化合物的骨架结构是多种天然产物以及药物分子的母核,并具有重要的生理和药物活性,因此,对于磺酰脲类衍生物的合成,已经引起了人们的高度关注。在以往关于磺酰脲类
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磺酰异脲类化合物的骨架结构是多种天然产物以及药物分子的母核,并具有重要的生理和药物活性,因此,对于磺酰脲类衍生物的合成,已经引起了人们的高度关注。在以往关于磺酰脲类化合物的合成方法的报导中,主要是利用各种O、N、S亲核体对碳二酰亚胺类化合物的亲核加成反应,最后生成相应的磺脲类化合物。然而,该方法比较有效,但却存在着底物范围窄、且不易制备、反应时间较长等不足之处。因此,建立一种简单、高效、一步合成磺脲类衍生物的方法十分令人期待。另外,异腈化合物在有机化学中是一类非常重要的有机合成子,常被应用于许多含氮化合物以及含氮杂环的合成当中。在该领域中,异腈化合物在过渡金属催化下的插入反应得到了科学家们的广泛关注并取得了许多重要成果。虽然异腈化合物、叠氮化合物与醇在过渡金属催化下发生串联反应生成烷氧基磺酰异脲类化合物的反应已经被报道,但上述反应只适用于醇类化合物作为亲核体。因此,在过渡金属存在的条件下,实现各种各样的氧亲核体如酚、醇与异腈化合物、叠氮化合物的加成反应,简单高效的合成含氧磺酰异脲类化合物的反应十分令人期待。因此,利用异腈化合物实现与多种亲核体的插入反应在有机合成中具有重要的化学意义。本论文以金属铑为催化剂,利用异腈化合物、叠氮化合物与金属铑配位形成中间体碳二酰亚胺,利用其与酚或醇进行加成反应简单高效的合成了磺酰异脲类化合物。该反应不仅具有原料便宜、易得、产率高等优点,且为磺酰异脲类化合物的合成也提供了一种新的方法。
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