依折麦布(Ezetimibe)，又称为益适纯(EZETROL)。它是由先灵葆雅和默克公司合作研发的降血脂药物，是一种新型药物，目前国内没有生产厂家。该药作用机制独特，相对其他降血脂药物副作用小，既可以单用也可以与他汀类药联和使用，市场前景好。依折麦布有三个手性碳原子，理论上应该存在8种异构体，合成比较困难。目前国内外合成的依折麦布主要有四条路线，且这些路线普遍存在有较长的反应步骤、严格的反应条件、较低的收率以及较高的成本。为了简化路线、提高收率、降低成本，本文对其中以(E)-5-(4-氟苯基)戊-4-烯酸为起始原料的路线进行改进，改为以4-溴丁酸乙酯为起始原料，经Wittig反应得到(Z)-5-(4-氟苯基)戊-4-烯酸，后经酰氯化、酰胺化、缩合、环合、Waker-Tsuji氧化、CBS还原、催化氢化反应合成了依折麦布。该方法中间体更稳定，易分离，避免了柱色谱分离。优化后的总收率由以前的22.5%增加到了26.3%。用手性HPLC分析了CBS还原后的关键中间体及其异构体的纯度并培养了这两个化合物的单晶，然后对其做了单晶衍射等的结构确证。最终产品依折麦布经红外、核磁、质谱、单晶衍射等确定了其结构，且纯度达到99.6%，符合原料药的要求。