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皮肤给药分为经皮给药系统(TTS)和皮肽局部给药系统(DTS),经皮给药系统是指药物经由皮肤吸收进入人体血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类给药方法,而皮肤局部给药系统是指药物透过角质层到达病变部位的给药方法。止痛活血类中药在中药外用制剂中占有重要地位,主要属于DTS范畴。与化学药物贴剂提高单一成分经皮渗透速率的要求不同,对于复方中药贴剂而言,在保证良好粘附性能的基础上,能够同时提高同一类成分或者各种不同成分的释放速率是压敏胶基质对中药贴剂适应性的主要评价指标。本研究在于结合中药的传统理论将现代的经皮给药技术应用于我国的传统中药外用制剂中,对现代DTS技术在传统外用制剂的适应性展开研究,为制备质量可控,适应性强的现代中药经皮给药制剂提供技术支撑。本研究采用云南白药浸膏与延胡索、川乌、三七、赤芍等六味中药材提取物组成止痛活血浸膏,并选择浸膏中的延胡索乙素,乌头碱,芍药苷,人参皂苷Rg1等四种成分作为模型成分。以丙烯酸酯压敏胶和不同型号SIS热熔胶(KT-A,2501,2501s)为基质制备压敏胶贴剂,考察基质对贴剂粘附性及药物体外释放的影响。对多种溶剂系统进行筛选,在实验室条件下采用溶剂法对各种类型压敏胶基质进行溶胶,发现正庚烷:乙酸乙酯=3:7(w/w)为较理想的组合溶剂。热熔胶的粘性测试结果表明,热塑性弹性体的加入有利于提高热熔胶的粘附性能,丙烯酸酯压敏胶为基质的贴剂粘附性能较好。采用Permcell扩散池考察四种药物在不同基质中的释放行为,实验结果显示丙烯酸酯压敏胶对生物碱类成分释放行为影响较大,KT-A型热熔胶中有效成分释放速率与分子量成较明显的负相关性,2501s型热熔胶制备的贴剂中有效成分的12h累积释放率比较均衡,在29%—43%之间。发现基质中药物有效成分的分子量越小,与基质间相互作用越弱,接收介质越容易渗入基质,有效成分释放速率越高。因此热熔胶对不同成分释放的适应性更高,而丙烯酸酯压敏胶对同一类成分的释放行为有更强的选择性。