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本论文主要报道了十四个含有氨基酸支链的曼尼西碱配体及其与Cu(Ⅱ)的二元、三元配合物的合成及表征。评估了其中部分化合物与DNA结合的性质、DNA切割活性与抗肿瘤活性,为金属配合物药物化学的发展提供了有用的信息。全文一共分为五章：第一章：介绍了席夫碱配体及曼尼西碱配体与Cu(Ⅱ)配合物的研究现状,综述了DNA与小分子作用的研究进展,总结了小分子与DNA相互作用的方式和影响因素,并对论文的选题目的及意义做了概述。第二章：以对苯二甲醛、间苯二甲醛和均苯三甲醛为母体合成了十一种带氨基酸支链的曼尼西碱配体(H2L1-H2L11)及其与Cu(Ⅱ)和N,N’-螯合配体的三元配合物,并通过元素分析和红外光谱(IR)表征了配合物的结构,其中一些通过X-射线单晶衍射确定了晶体结构。利用多种光谱分析方法和粘度法研究了其中一些配合物与DNA的相互作用,结果表明它们与DNA都有较好的结合能力。此外,用噻唑蓝法(MTT)和酸性磷酸酶法(APA)研究了部分配合物对人宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG2)、人幼粒白血病细胞(HL-60)、人肺癌细胞(A-549)、人前列腺癌细胞(PC3)以及人正常肝细胞(L02)的抑制活性。结果表明它们对这几种肿瘤细胞均有一定的抑制作用,这为高效抗癌疗法的发展提供了一定的便利。通过琼脂糖凝胶电泳法我们研究了它们切割pGL 4.20型DNA的性能,我们发现在一定浓度下它们可以将双螺旋DNA部分切割成线性的DNA。抗氧化实验显示这类配合物对羟基自由基和超氧自由基有一定的清除率。第三章：以对7-羟基-4-甲基香豆素为母体合成了两种带氨基酸支链的曼尼西碱配体(H2L12-H2L13)及其与Cu(Ⅱ)和邻菲咯啉(phen)的三元配合物,并通过元素分析、红外光谱(IR)表征了配合物的结构。多种光谱分析方法和粘度法表明了它们与DNA都有较好的结合能力。此外,用酸性磷酸酶法(APA)研究了这些配合物对对人前列腺癌细胞(PC3)、人幼粒白血病细胞(HL-60)以及人正常肝细胞(L02)的细胞抑制活性,结果表明它们对这几种肿瘤细胞均有一定的抑制作用。通过琼脂糖凝胶电泳,我们考察了这两个配合物对pGL4.20DNA的切割活性,在较小的浓度范围之类,它们均可以将DNA的双螺旋全部打开成线性的DNA,这与它们较高的细胞毒性结果是一致的。第四章：合成了水杨醛缩L-天冬氨酸的曼尼西碱配体(H3L14)以及它们和高氯酸铜及高氯酸锌的配合物,并通过元素分析、红外光谱(IR)和X-射线单晶衍射表征了它们的结构。在Zn(Ⅱ)配合物中,五核锌簇合体被水和锌离子连接成一个一维的配位聚合链。而在Cu(Ⅱ)配合物中,单核的铜不对称单元形成了一个一维的zigzag链,这些一维链通过氢键形成了二维的网状结构。表明Cu(Ⅱ)和Zn(Ⅱ)的配位几何学对其配位聚合链的形成有着重要影响。第五章：合成了多吡啶的三足配体(L15)及其与硝酸镉(Ⅲ)的二维蜂窝状聚合物,发现了在其双层结构的苯环之间存在近乎完美的π-π堆积,这样的堆积在含苯环的配合物及其衍生物中十分罕见。