麦冬皂苷肠溶微球制备技术研究

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本研究以麦冬皂苷为研究对象,采用喷雾干燥技术和流化床技术制备麦冬皂苷肠溶微球,分别从进风温度、雾化压力、进样速度、排风容积、囊材种类、药物与囊材比、囊材浓度、溶剂、增塑剂、抗粘剂、环境湿度等方面来考察其对微球释放度的影响,并采用正交设计对工艺参数进行优化。 本研究建立肠溶微球的综合质量评价方法,进行两种技术的比较,结果以喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球为好。喷雾干燥技术制备麦冬皂苷肠溶微球的最佳工艺为进风温度120℃,进样速度3.4ml/min,喷雾空气流量为301L/h,收率为(81.7±2.1)%,包封率为(86.55±0.86)%,载药量为(23.1±0.2)%,2小时内酸中释放度为(9.18±0.08)%,45分钟内缓冲溶中释放度(73.79±0.29)%。可显著降低酸性条件下的释放度。 本研究考察了喷雾干燥技术各工艺参数及处方组成对微球体貌和形态的影响,结果显示,以丙烯酸树脂Ⅱ为囊材制备麦冬皂苷微球时,进风温度和待喷液黏度对微球体貌和形态的影响最为显著。囊材浓度、喷雾空气流量、排风容积、进样速度、待喷液的均匀度均会影响微球的体貌和形态。 通过以上研究,为中药新药开发和临床应用提供一种新的较适合工业化生产的中药微球制剂,同时也为今后开展中药微球制剂研究提供较为完善和可行的研究思路和研究方法。
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