随着对类马球形激酶(PLKs)生物学特性认识的逐渐深入，PLK1抑制剂类化合物成为抗肿瘤药物的研究重点，全合成新型小分子PLK1抑制剂也已成为国际药界研究热点之一。 人们在寻找小分子PLK1抑制剂时发现，苄苯乙烯砜类化合物是一类具有较强抗肿瘤活性的新型化合物。其中，ONO1910．Na竞争性的与PLK1结合，阻断细胞有丝分裂的过程，引起细胞内纺锤体的异常进而诱导细胞凋亡，体内外均显示较强的抗肿瘤活性。此外，它还具有毒性低，不易产生耐药性等优势，显示出良好的应用前景。因此，本课题以ONO1910．Na作为先导化合物(见图1)，简化其结构，保留其苄苯乙烯砜(见图1方框)，设计合成一系列苄苯乙烯砜结构的化合物，对其抗肿瘤活性进行测定，为此类化合物的进一步研究打下基础。 近年来，有关异黄酮类化合物抗肿瘤活性的报道也逐渐增多，它们抗肿瘤活性很好，并且来源广泛，价格低廉，分子结构简单，易于合成，有结构修饰的潜力，是一类极具成药价值的化合物。 本课题拟将异黄酮和苄苯乙烯砜的结构母核进行有机拼合，拟合成含有苯乙烯砜结构片段(见图2方框)的目标化合物Ⅰ，即异黄酮苯乙烯砜衍生物(见图2)，以期获得新型的抗肿瘤更强的化合物，从中筛选有发展前景的候选化合物。