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目的:宫颈癌是女性中第三大最常见的癌症之一,是全世界癌症相关死亡的主要原因之一,近年来宫颈癌的发病率呈现升高趋势。遗憾的是,传统的诊疗缺乏特异性,而且常用化疗药物效果不明显。靶向癌细胞精准诊断和药物干预、光动力及热疗在内的新兴治疗手段的应用是有效治疗宫颈癌的关键。最近功能化材料的出现,为宫颈癌的治疗提供了新的途径。具有聚集诱导发光（AIE）特性的分子就是受到关注的材料之一,AIE分子具有良好的光稳定性、较高的荧光量子产率、高对比度、斯托克斯位移大等显著优点,这些特征为AIE的生物医学应用奠定了基础。然而,AIE分子或其聚集物有一定的局限性,包括特异性靶向能力低,生物相容性差,在生理体液中的稳定性差等。如果经过功能化修饰,增加AIE特异性靶向能力、良好的水溶性及生物相容性,AIE纳米颗粒可以被开发为宫颈癌的诊断和治疗的材料。本论文合成具有AIE性质的分子,对其进行功能化修饰,得到肿瘤靶向性AIE纳米颗粒（AIE NPs）,并研究其在宫颈癌特异性成像和光动力治疗上的应用,主要工作如下:1.合成并表征AIE分子M1,将该分子与叶酸修饰的F127接枝,制备了一种新型的纳米颗粒FFM1。它可以通过识别He La细胞表面高表达的叶酸受体（FR）来特异性地靶向该细胞。FFM1经过光照射可释放活性氧并诱导肿瘤细胞凋亡,在He La细胞的靶向成像和光动力杀伤方面表现优异,显示了在宫颈癌的靶向诊断和光动力治疗中的应用潜力。2.分别合成并表征了两种AIE分子MTB-PCBZ和BTZA-PCBZ,用纳米粒子沉淀法得到了两种AIE纳米颗粒,筛选性质较好的AIE纳米颗粒,使其可以在靶向成像引导下进行光动力治疗,更好的应用于宫颈癌的诊断和治疗。方法:1.以2-（4-（二苯基氨基）苯基）-乙腈和2,5-二丙氧基对苯二醛为原料,通过Knoevenagel一步反应得到AIE分子M1,利用核磁氢谱、碳谱对M1进行结构表征;通过叶酸功能化的F127包封M1形成纳米颗粒（FFM1 NPs）,并通过紫外-可见吸收光谱（UV-Vis）和荧光光谱研究了M1及其纳米粒子的发光性质及体外光动力性能;使用激光共聚焦成像研究FFM1 NPs在细胞水平的成像能力;使用MTT、Calcein-AM/PI法对FR不/低/高表达细胞的生物相容性以及在光照后的ROS杀伤作用进行评估;使用小动物成像仪探究FFM1 NPs对体内肿瘤的靶向成像能力;通过小鼠体重、肿瘤体积、血液生化指标和HE染色病理分析来评价FFM1 NPs对体内肿瘤的治疗效果和生物安全性。2.分别以(4-（双（4-甲氧基苯基）氨基苯基）硼酸或(4-（双（4-苯基）氨基苯基）硼酸和7-溴-4-醛基苯并[C][1,2,5]噻二唑、四（三苯基膦）钯为原料,通过Knoevenagel反应合成两种AIE分子MTB-PCBZ和BTZA-PCBZ,利用核磁氢谱对两种AIE分子进行结构表征;通过理论计算对两种分子进行密度泛函理论分析,并得到两种分子的最优结构;通过纳米粒子沉淀法得到纳米颗粒（FFM和FFB NPs）;通过UV-Vis和荧光光谱研究AIE分子及其纳米粒子的发光性质及体外光动力性质;通过MTT法研究了FFM和FFB NPs在无光照和光照后产生活性氧情况下对细胞存活率的影响;使用激光共聚焦成像研究它们对He La细胞的靶向成像能力;使用小动物成像仪研究FFB NPs对体内肿瘤的靶向成像能力;通过小鼠体重、肿瘤体积、血液生化指标和HE染色病理分析评估了FFB NPs对体内肿瘤治疗效果和生物安全性。结果:1.合成的M1表现出良好的AIE性能,以此制备的FFM1 NPs具有良好的光稳定性,高荧光量子产率以及活性氧释放能力;细胞实验显示了FFM1 NPs能靶向到He La细胞并显示出强烈的荧光信号,并且在氙灯照射后能产生大量ROS,诱导He La细胞凋亡;体内成像研究显示,FFM1 NPs可以特异性靶向到荷瘤裸鼠的肿瘤部位进行成像;体内治疗实验表明FFM1 NPs能有效抑制肿瘤生长,对主要的组织器官及肝肾功能几乎没有影响。2.合成的MTB-PCBZ和BTZA-PCBZ具有良好的AIE特性,其NPs均具有良好的光稳定性,体外实验表明相比于FFM NPs,FFB NPs具有更高的荧光量子产率和单线态氧产生能力;细胞成像实验显示两种纳米粒子都能靶向FR高表达的He La细胞进行成像;MTT实验证明两种纳米粒子生物相容性好,并且在氙灯照射下FFB NPs光动力杀伤效果较明显;最后选用FFB NPs在体内水平进行研究,结果表明FFB NPs可以靶向到肿瘤部位进行荧光成像,并在荧光成像引导下对裸鼠肿瘤进行治疗后有明显的抑制作用,且对主要组织器官及肝肾功能的影响很小。结论:本研究基于三苯胺结构合成了三种具有AIE性质的小分子。M1通过纳米粒子沉淀法使用叶酸功能化的F127包封形成的纳米颗粒具有高量子产率和良好的光驱动活性氧生成能力,并且能够很好的应用于体内靶向成像和光动力治疗。此外,在此研究基础上,于三苯胺结构中引入吸电子基团,合成MTB-PCBZ和BTZA-PCBZ,使它们的荧光发射达到近红外区。通过叶酸功能化的F127包封,使它们在保持原有的AIE荧光性质外,还能特异性靶向到FR高表达的肿瘤细胞,且生物相容性好。最终很好的应用到细胞靶向成像,体内肿瘤靶向治疗,可作为荧光成像引导下肿瘤靶向成像、疾病诊断和光动力治疗的一种潜在临床手段。