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多胺是细胞生长必须的生理活性物质，在细胞的增殖、溃疡的愈合等中扮演着重要角色。多胺广泛存在于生物体内，体内天然多胺主要有腐胺、亚精胺和精胺等。研究表明肿瘤细胞细胞由于生长旺盛对多胺的需求明显高于正常细胞，同时发现肿瘤细胞膜上多胺转运系统比正常细胞更为发达，这有利于肿瘤细胞通过外源性摄取以获取更多的多胺满足自身的需求。天然多胺或人工合成的多胺链与细胞毒性药物缀合后，肿瘤细胞膜上的多胺转运体同样可以识别该缀合物并将其转运至细胞内从而产生较好的靶向抗肿瘤作用。本论文所涉及的化合物MINS即是本课题组合成的萘酰亚胺-多胺缀合物，体内外实验均表明其具有较强的抗肿瘤活性。本文主要研究MINS在小鼠体内的组织和血液分布情况，及其对各个组织中和血液中多胺含量的影响，MINS含量测定和多胺（腐胺、亚精胺、精胺）含量测定用HPLC的检测方法，检测器均是荧光检测器。MINS含量测定激发波长225nm，发射波长745nm，BDS-C18柱，流动相甲醇：水=58：42，柱温20℃，保留时间7.0min左右，最低检测限为0.5ng/mL。多胺测定的激发波长是340nm，发射波长是515nm，XDB-C18柱，流动相是甲醇：水=65:35-100:0，25min梯度洗脱，己二胺作为内标物，检测限分别为腐胺0.19pmol、亚精胺0.20pmol、精胺0.23pmol。结果表明，注射MINS对小鼠各个组织多胺含量产生影响。实验动物：昆明小鼠，由河南实验动物中心提供。小鼠分成两组--正常组和肝损伤组。肝损伤组小鼠的造模方法是：用0.6%的四氯化碳花生油溶液以0.1mL/10g腹腔注射来建立。以2mg/kg的MINS尾静脉注射两组小鼠，然后在15min、30min、1h、3h、6h、12h、24h摘眼球取血并脱颈椎处死解剖，解剖取心、肝、脾、肺、肾、脑用PBS洗净，用干燥纱布按相同组织每个时间点一组包好放入-80°C冰箱待测。EP管取血后放入4℃冰箱静置2h，然后以速度3000r/min离心，取上清放入超低温冰箱待测。结果，15min时正常组血清及心肝脾肺肾脑中MINS浓度与蛋白浓度比分别为0.7677、0.7830、0.6980、3.4915、2.1657、0g/g、，肝损伤组分别为0.2201、0、0.4445、6.0735、3.5431、2.3639、0.4814g/g。结果显示，MINS在小鼠体内分布迅速，且主要代谢和排泄器官是肝脏和肾脏。采用Caco-2单层细胞模型评价MINS的吸收，由于Caco-2细胞在形态和功能上与小肠上皮细胞相似，所以Caco-2被用做大部分口服药物吸收机制的研究。经不同浓度的MINS（40、50、60μM）作用后，分别在30min、1h、1.5h、2h、3h、4h取样进行Caco-2单层细胞对MINS吸收的研究，同时也研究了MINS对单层细胞接收液中多胺的影响。结果各个浓度各个时间点MINS含量和多胺都有不同。结果加入浓度为50μM时，Papp平均值最大，对多胺转运的影响最大，所以浓度为50μM是小肠吸收的最佳浓度。