本论文针对含七个氨基酸、具有环状结构的血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂依替巴肽的化学合成方法进行了两条路线的探索：一是通过两个三肽片段相互连接合成六肽,再接上一个氨基酸而合成七肽片段。二是采用四肽片段与三肽片段连接形成七肽片段,然后转化为依替巴肽。路线一以Cbz保护氨基酸为基本原料,在优化Cbz氨基酸合成的基础上,充分利用Cbz保护基可通过催化氢化脱除的特点,高收率地合成了二肽、三肽和六肽衍生物。同时,探索并建立了有效的赖氨酸选择性保护方法,采用不同保护基,高选择性地对赖氨酸的α-NH2,ε-NH2和α-COOH进行保护,为含赖氨酸的多肽衍生物的化学合成打下了良好基础。路线二针对以Fmoc氨基酸作为依替巴肽的合成原料,对相关条件及方法开展了探索、比较及研究,其中包括：液相合成条件下,有效脱除Fmoc基团的相关条件的确定；在温和条件下合成半胱氨酸酰胺衍生物的有效方法的建立；通过对不同方法的比较与分析,优化了将不同肽段相互连接与合成长肽链的条件及方法,并将其成功应用于七肽衍生物的合成。本论文开展的其它重要工作包括：建立了选择性地形成分子内二硫键而合成环肽、同时有效避免分子间二硫键的形成而导致副产物生成的有效方法；确立了脱除环肽衍生物中的Boc基团、并避免环肽破坏的相关条件；探索建立了可将环肽中的氨基转化为胍基的相关条件及方法。本论文以所探索建立的各种方法为依托,开辟了合成依替巴肽新路线,并成功地合成了目标产物。