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本研究的主要目的在于研制一种多西他赛纳米脂质载体，并进行体内外的系统评价。多西他赛是由紫杉树的针叶中得到的紫杉烷类抗肿瘤药物。多西他赛在水中的溶解度很小，所以国内外上市的制剂是由吐温-80作为溶媒的粘稠性针剂。此注射液存在的主要问题有：溶剂的毒性、致敏性和稀释后的不稳定性。为减少上述不良反应、增加药物的溶解度、稳定性，延长药物在体内的滞留时间，本文研制了多西他赛纳米脂质载体。首先建立多西他赛体外含量测定的高效液相色谱法用于处方前研究，测定了药物在不同pH值磷酸盐缓冲液中的溶解度，考察了药物在正辛醇／水中的表观分配系数。结果表明，多西他赛具有较强的脂溶性，其在磷酸盐缓冲液中的溶解度随pH值的升高而增大，但其在碱性条件下不稳定。经过处方筛选和工艺考察，最终采用单硬脂酸甘油脂、硬脂酸及油酸的混合物为脂质材料，大豆磷脂、Pluronic F68及脱氧胆酸钠为乳化剂，应用薄膜超声法制备纳米脂质载体。使用透射电镜观察粒子外观形态，光子相关光谱法测定其粒径和分布，以差示扫描量热法对药物在脂质中的状态进行分析，微柱离心法测药物包封率，透析法测纳米脂质载体的体外释药特性。结果表明，在优化条件下制备的纳米级粒子粒径为（124±16）nm，Zeta电位为-19.57 mV，包封率为95.8％。体外释放符合Weibull释放模型。用冷冻干燥法制备其注射用粉针剂，并考察了不同冻干保护剂对纳米脂质载体的保护作用，确定了适宜的冻干工艺。确定工艺条件为：-70℃预冻8h，减压干燥，-25℃保持12h，最后于10℃保持4h。考察了多西他赛纳米脂质载体与市售注射溶液剂在家兔体内的药物动力学差异。以HPLC-MS法测定血浆药物浓度，应用统计矩理论对药动学参数进行计算，采用双侧t-检验，结果表明两组制剂的AUC0-t、CL、MRT均存在统计学的显著性差别，表明多西他赛纳米脂质载体有一定的缓释作用。