在论文的第一部分中，本文总结当前农用杀菌剂的作用靶标基本都是蛋白质或者受体。而当前杀菌剂的现状正是作用靶标单一，作用机制雷同，造成了菌株严重的耐药性。我们结合当前世界药物发展的趋势，着手以生物大分子RNA作为一类新靶标进行农用杀菌药物的开发。另外随着核糖体晶体技术的提高，越来越多的小分子与RNA的作用机理被阐明，由于核糖体RNA广泛存在于各类细胞中，因此这些小分子可以被借鉴到农用杀菌剂的开发中来，为农用杀菌剂的发展提供了一条新的思路。 本文在对天然抗生素Sparsomycin与核糖体RNA的晶体结构的分析基础上，设计合成了72个sparsomycin的类似物，其中68个化合物未见报道。这些化合物可以按照酸结构的不同分成18组，每组含有4个异构体。对于异构体的结构，我们通过熔点，比旋光，核磁共振谱，圆二色谱，质谱，元素分析以及X-晶体衍射详细的确定了它们的绝对构型。 我们发展了一条可以大量合成两个含有Sc构型胺异构体的合成路线。这条路线以天然氨基酸丝氨酸为起始原料，经过11步的合成，得到最终产物。这条路线容易操作，反应条件简单，产率稳定，适合大量合成以满足结构与活性关系的研究。 在活性的测试中，我们发现这一类化合物中与天然产物sparsomycin具有相同构型(Sc-Rs)的异构体具有较好的活性，并对黄瓜菌核病，葡萄白腐病，苹果轮纹病具有较高的抑制能力。其中化合物CXF-4c对黄瓜菌核病的ECso值为5.4μg/ml，比sparsomycin提高2倍。 在第二部分中，我们针对磺酰脲类化合物的优势构象，设计并合成了2类共20个含有环状脲桥的磺酰胺类化合物。这些化合物的结构经过核磁共振谱，质谱，元素分析，X-晶体衍射验证。 我们发现这类化合物仍然保持着一定的除草活性，并且对不同类型的杂草具有较高的选择性。通过活体测试和离体测试，这类化合物仍然以乙酰乳酸合成酶为作用靶标。通过结构与活性的关系分析，这类化合物具有高活性的特征是：苯环的取代基在邻位，当取代基为拉电子基团如硝基，溴，活性较高，给电子基团，没有活性。