环糊精及其衍生物因其具有很好的分子识别能力和较高的生物安全性,被广泛的应用于药物载体。由于其具有疏水性的空腔对难溶性的药物分子具有很好的识别能力,可以显著的改善难溶药物的水溶性、提高药物利用度以及降低药物的毒副作用。开环葫芦脲是一种新型的超分子主体,空腔具有很好的柔性,具有很好的分子识别能力,并且其易于修饰有利于其衍生化。本文设计合成了三种β-环糊精衍生物,两种线性三空腔分子,一种酸敏感开环葫芦脲分子,并对他们的性能进行了具体的研究。主要研究内容主要是如下三部分内容:1.对β-环糊精进行了一系列衍生化,得到三种β-环糊精衍生物,比天然β-环糊精具有更好地水溶性和分子识别能力。分别研究了三种β-环糊精衍生物与鬼臼毒素分子的包合作用,通过~1H NMR证明了包合物成功制备,紫外相溶解度曲线测定了主客体分子间的结合常数。通过XRD表明形成包合物后形成了新的物相为无定型粉末,DSC表明形成包合物后提高了鬼臼毒素的热稳定性,形成包合物后大大的提高了鬼臼毒素的水溶性,最后通过MTT实验确定了包合物对肿瘤细胞保持较好的活性同时降低了对正常细胞的毒性。2.通过不对称开环葫芦脲分子和β-环糊精衍生物合成了一类带有三个线性空腔的分子,通过核磁和质谱表明化合物被成功制备。然后通过荧光实验进一步验证其能形成人工跨膜通道并可以实现对K~+的传输。3.靶向或刺激响应性系统是开发下一代精准给药的载体系统。因此,我们设计并制备了鬼臼毒素和依托泊苷与酸敏感开环葫芦脲的酸控释包合物,并通过荧光光谱、核磁共振和X射线粉末衍射研究了它们的性质和包合行为。用高含量分析法进行细胞摄取分析,MTT法进行细胞毒性试验。结果表明,不同结合常数的包合物能在肿瘤细胞的生理p H环境中释放药物,保持良好的抗癌活性,且具有较低的细胞毒性。这为鬼臼毒素和依托泊苷靶向响应系统的临床应用提供了一种策略。