稠杂环化合物的合成及其杀虫活性的研究

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如今,化学农药的发展进入了一个“高效、低毒、无污染”的新时期。研究新型杀虫剂以取代高毒有机磷杀虫剂成为当前一项重要任务。新中国建立后,我国的农药工业取得了长足的发展。现在,我国农药产量居世界第二位,原药品种250种之多。但是,我国农药品种多为仿制产品,缺乏自主知识产权;而且高毒或低效品种较多。针对上述问题,本文以创制具有自主知识产权的稠杂环杀虫剂为主要研究方向,主要工作有:1)先导化合物茚虫威的合成。参考杜邦公司专利,以对氯苯乙酸为起始原料,经氯酰化、傅-克反应、过氧化、酯化、缩合等反应,合成出茚虫威。产品结构经核磁共振、质谱确认正确。2)新化合物的合成。从茚虫威母体结构出发,经侧链修饰,合成了一个新的化合物;对茚虫威骨架结构进行改动,得到了新的母体结构,并由此合成了4个新的化合物。上述化和物结构经核磁共振、高分辨质谱确认正确。其结构均未见文献报道。初步生物活性测试表明,其中三个化合物具有不同的杀虫活性。3)苯并呋喃中间体的合成。以4-氯水杨酸为起始原料,经过酯化、烷基化、水解、缩合、溴代等反应合成了新的苯并呋喃中间体化合物,其化学结构经核磁共振、质谱确认正确。该中间体未见文献报道,可用于新稠杂环杀虫剂的合成。
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