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近年来,随着人们生活水平的日益提高和医药学的快速发展,传统药物存在的毒副作用问题使得开发新型的药物释放体系来替代传统药物体系、提高药物的有效利用率、减少对身体的危害成为药剂学发展的重要方向。本文系统研究了三种不同类型的具有广阔应用前景的微球型药物缓释系统:1.磁性药物微球磁性药物微球是由超顺磁性纳米磁粒子、抗癌药物和其它成分共同包埋于高分子聚合物载体中构成的。注射或服用这种制剂后,在足够强的体外磁场引导下通过血管等选择性地到达并定位于肿瘤靶区释放药物,使药物在肿瘤组织的细胞或亚细胞水平发挥药效作用,而对正常组织无太大影响。它为抗癌药物的靶向性提供了一种新的途径。本文采用乳化-加热固化技术制得经PEG修饰的载药微球(PEG-S-Fu-MS)和未经PEG修饰的载药微球(5-Fu-MS),对上述微球的粒径、表面形貌、载药量、磁响应性、体外释放、体内分布等各方面性能进行了研究和比较,结果表明:经PEG修饰的微球(PEG-5-Fu-MS)与未经PEG修饰的载药微球(5-Fu-MS)相比,在宏观表征上没有明显的变化,但PEG的修饰使得微球的主动靶向功能增强,提高了抗癌药物的利用度,减少了药物对正常组织的副作用。2.可生物降解高分子药物微球本试验通过开环聚合法合成了可生物降解的三嵌段共聚物聚己内酯/乙二醇/己内酯(PCEC),对其结构进行了表征。并用这种嵌段共聚物制备出粒径可控的微、纳米微球,实现了对蛋白质药物的成功装载。此外,还考察了微球制备过程中的各种条件:如有机相的选择、内水相的含量、载药量等对微球粒径和包封率的影响。结果表明:本试验所采用的制备方法温和,较好的保持了蛋白质药物的活性,且具有可生物降解性,使药物随着载体材料的降解逐渐释放,具有良好的缓控释效果。3.pH敏感水凝胶微球环境敏感性水凝胶微球(智能微凝胶)在药物控制释放、酶的固定化及生物物质分离提纯方面有着诱人的应用前景,因而近年来受到普遍关注。目前,无论是在学术还是在应用领域,以pH敏感水凝胶微球的研究最为活跃。本文用反相乳液聚合的方法制备出pH敏感水凝胶微球,并对微球粒径、形貌、体外释放、单体的影响等方面进行了研究。结果表明:所制备的水凝胶微球约15um,大小均匀,具有良好的pH响应性,并可以通过调整单体含量来调整响应性,是较为理想的新型药物载体。