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兼具靶向输送、控制释放和荧光示踪的多功能纳米药物输送体系对提高抗癌药物在肿瘤部位富集、降低对正常细胞的毒副作用并实时跟踪药物的释放过程非常重要。基于此,本论文以乳糖分子残基(Lac)作为亲水端,用近红外荧光探针(DCM-NH2)作为疏水端,并用二硫键(-SS-)将两者共价连接起来合成了一种新型的双亲性分子。该双亲性分子在水中自组装形成生物相容性好、生理条件下稳定的平均粒径为230 nm乳糖纳米囊泡(Lac-SS-DCM)。在GSH作用下,连接乳糖分子和NIR探针的二硫键发生还原断裂,NIR探针被激活并发出近红外光。细胞水平研究结果表明:1)Lac-SS-DCM与外源性添加GSH的肿瘤细胞共培养之后激光共聚焦显示近红外荧光大大增强,说明在细胞水平上GSH可以有效刺激近红外荧光的恢复;同等条件下,Lac-SS-DCM与293T,HeLa以及HepG2(表面过量表达乳糖特异性受体)细胞共培养之后激光共聚焦结果显示Lac-SS-DCM在HepG2细胞内具有增强性近红外荧光,此外Lac-SS-DCM与表面乳糖受体被乳糖酸预饱和的HepG2细胞共培养之后,近红外荧光大大减弱,说明Lac-SS-DCM表面的乳糖簇与肝癌细胞HepG2细胞表面凝集素受体之间有增强的特异性结合,因此Lac-SS-DCM可以对肝癌细胞HepG2靶向递送;2)Lac-SS-DCM可以有效的负载荧光素钠(NaFL),负载NaFL的Lac-SS-DCM与HepG2的共培养之后激光共聚焦结果显示荧光素钠绿色荧光可以和激活的近红外荧光有效重叠,因此Lac-SS-DCM可以负载分子控制释放过程进行实时示踪;3)Lac-SS-DCM可以有效的负载抗癌药物DOX,负载DOX的Lac-SS-DCM与293T,HeLa以及HepG2细胞共培养的结果显示负载DOX的Lac-SS-DCM对HepG2细胞具有增强性杀伤,但是对HeLa或者293T细胞具有降低杀伤的效果,因此负载DOX的糖纳米囊泡可以实现对肝癌细胞的靶向输送以及降低对正常细胞的副作用。