齐墩果酸(OA)是一种五环三帖类化合物，具有比较广泛的药理作用，尤其具有抗肿瘤的效果。由于其水溶性极差，在很大程度上限制了其临床应用。脂质体作为靶向给药系统的一种新剂型，能够减少药物剂量和降低药物毒性。聚乙二醇(PEG)化的脂质体(PEG-OA-L)具有缓释的效果，且弥补了OA原药靶向性差等缺点。本研究初步研制了PEG化的OA脂质体，分析了制备配方和工艺因素对脂质体的包封率的影响，进行了相关的表征，并进一步通过体内外试验研究了其抗肿瘤活性。采用改进的乙醇注入法，设计正交试验筛获得最优配方为：药物与磷脂质量比为1:15，药物与胆固醇质量比为1:2，药物与PEG质量比为1:1，制备温度为43℃。采用HPLC法测得脂质体的包封率大于90％。用傅里叶变换红外光谱法检测，证明脂质体中存在PEG。体外渗漏试验证明PEG-OA-L具有一定的缓释功能。体外抑瘤试验采用了MTT法，结果表明PEG-OA-L对Hela细胞的生长具有更强的抑制作用。体内抑瘤试验采用动物移植性肿瘤实验法，研究OA的不同剂型对实体瘤的肿瘤抑制率和肿瘤体积的影响。PEG-OA-L的抗肿瘤的效果最为显著，且呈现一定的药物剂量依赖性。采用流式细胞术分析其抗肿瘤机制，结果发现，三种剂型均可诱导细胞凋亡，且PEG-OA-L抑瘤作用较强。进一步通过组织病理切片研究了肿瘤组织和部分脏器的病变。结果显示，给药小鼠的肝脏和肾脏并未发生病理学改变；给药组的肿瘤细胞发生病变或坏死，且PEG-OA-L处理后比较明显，更进一步证实了其具有较强的抗肿瘤效果和肿瘤靶向性。PEG-OA-L能够增强OA的药效，提高对肿瘤组织的靶向性，是一种极具应用潜力的新型抗肿瘤制剂。