【摘 要】
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丹参酮ⅡA（Tanshinone ⅡA,TA）是中药丹参中提取分离出的脂溶性化合物。现代药理学研究发现,丹参酮ⅡA具有保护心血管、抗肿瘤、抗炎镇痛等作用。但丹参酮ⅡA在水中不易溶解、口服吸收差,限制了其药理作用发挥。口服给药是临床常用的给药方式,具有方便、安全、经济等优点。介孔二氧化硅纳米粒具有载药量高、生物相容性好、表面易修饰等优点,作为药物载体可提高难溶性药物的溶解度。本研究以介孔二氧化硅纳米
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丹参酮ⅡA（Tanshinone ⅡA,TA）是中药丹参中提取分离出的脂溶性化合物。现代药理学研究发现,丹参酮ⅡA具有保护心血管、抗肿瘤、抗炎镇痛等作用。但丹参酮ⅡA在水中不易溶解、口服吸收差,限制了其药理作用发挥。口服给药是临床常用的给药方式,具有方便、安全、经济等优点。介孔二氧化硅纳米粒具有载药量高、生物相容性好、表面易修饰等优点,作为药物载体可提高难溶性药物的溶解度。本研究以介孔二氧化硅纳米粒作为丹参酮ⅡA的载体,增加其溶解性,并在其表面进一步修饰PEG分子,以促进其口服吸收,提高药物的疗效。目的:合成比表面积大、孔容高的PEG化介孔二氧化硅纳米粒,作为丹参酮ⅡA的载体,提高其溶解性,促进口服吸收,提高抗肿瘤疗效。方法:1.PEG化介孔二氧化硅纳米粒的制备及表征:依据改良的溶胶-凝胶（Sol-gel）法,一步合成氨基化介孔二氧化硅纳米粒。进一步以甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺基活化酯（PEG-NHS）为修饰剂,对纳米粒进行表面修饰PEG,制备PEG化介孔二氧化硅纳米粒。2.丹参酮ⅡA介孔二氧化硅纳米粒的制备和表征:采用浸渍吸附法制备载丹参酮ⅡA介孔二氧化硅纳米粒。以载药量和包封率为指标筛选载体和药物的最佳比例处方,并考察载药纳米粒的体外释放性能。3.丹参酮ⅡA介孔二氧化硅纳米粒的体外生物学研究:以MDCK细胞为药物体外吸收模型,采用流式细胞术和荧光显微镜研究细胞摄取载药纳米粒的过程。采用CCK8法研究丹参酮ⅡA介孔二氧化硅纳米粒对小鼠结肠癌CT-26细胞的抑制作用,考察所制备的载药纳米粒体外抗肿瘤效应。结果:1.PEG化介孔二氧化硅纳米粒的制备及表征:介孔二氧化硅纳米粒大小均匀,呈球形,直径约200 nm,总比表面积为767.3 m~2·g-1,孔容量1.4 cm~3·g-1。PEG通过酰胺键连接于介孔二氧化硅纳米粒表面。2.丹参酮ⅡA介孔二氧化硅纳米粒的制备和表征:载丹参酮ⅡA介孔二氧化硅纳米粒粒径小、分散性好。载体材料和药物比例为4:1时,载药量为17.6%,包封率为81.5%,体外释放研究表明,丹参酮ⅡA介孔二氧化硅纳米粒120 h累积释放46%,显示出良好的缓释性。3.丹参酮ⅡA介孔二氧化硅纳米粒的体外生物学研究:丹参酮ⅡA介孔二氧化硅纳米粒在体外对CT-26细胞具有较强的抑制作用,显示出良好的抗肿瘤作用。MDCK细胞能有效摄取所制备的纳米粒,摄取过程对温度和时间有依赖性,PEG修饰纳米粒后,可促进其被细胞摄取。结论:PEG化介孔二氧化硅纳米粒具有良好的生物相容性,可增加丹参酮ⅡA的溶解性,促进口服吸收,提高抗肿瘤作用。
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