随着生活水平的提高，人口老龄化的加剧，心力衰竭已成为一种世界性的疾病，并伴随多种并发症，严重威胁人类健康。目前临床常用的药物是洋地黄类、利尿药、硝酸酯类、多巴酚丁胺、氨力农(amrinone)和米力农(milrinone)等。上述药物在心力衰竭的临床治疗中虽然起到了部分积极的作用，但是不可避免的也存在一些临床应用局限性，如洋地黄类无扩血管和排钠利尿作用，且治疗剂量和中毒剂量很接近，利尿药无扩血管作用，硝酸酯类药物改善病人血流动力学的作用有限。人们对心力衰竭疾病的发病机制的认识的深入，使得许多新的治疗心力衰竭的药物不断研制出来。部分药物已在动物实验和临床试验中取得较好的疗效。　　奈西立肽由美国scios公司开发，是大肠杆菌经DNA重组生成的人B型排钠利尿肽(hBNP)，奈西立肽(BNP)的作用机制为与受体结合后促使环磷酸鸟苷(cGMP)产生增加，后者作为“第二信使”引起一系列生理效应。具有扩张动脉，静脉和冠状动脉的特性，从而降低心脏的前后负荷，增加心排血量。2001年8月FDA批准其用于静脉治疗休息或轻微活动时即发生呼吸困难的代偿失调CHF患者。这一患者群体使用本品可降低肺毛细血管楔压，改善呼吸困难症状。被认为是美国十余年来第一种用于治疗急性CHF的新药。在急性心力衰竭的治疗中具有无可比拟的优势和无法替代的作用。　　基因重组技术生产奈西立肽存在诸多的局限性，如生产技术要求较高、生产过程复杂、设备的投入较高，导致该药的价格极其昂贵，给患者带来了巨大的经济负担。　　本研究选择Fmoc/tBu正交保护的氨基酸衍生物作为起始物料，以Fmoc-His(Trt)-wang resin为固相合成树脂，成功的建立了奈西立肽的固相合成方法。试验考察了偶合试剂、切割试剂、氧化环合条件、纯化条件对结果的影响，确定了最佳的合成工艺参数。通过MALDI-TOF-TOF分析、氨基酸组成分析确定了本工艺合成得到的奈西立肽与理论结构一致。通过系统的稳定性试验研究证明了本工艺合成得到的奈西立肽稳定性良好。此工艺合成操作简单、周期短、合成效率高、适合工业化生产。