玄参为玄参科(Scrophulariaceae)玄参属植物玄参(Scrophularia ningpoensisHemsl.)的根,具有凉血滋阴作用,收载于《中国药典》2005版一部。玄参主要分布于浙江、陕西、安徽、江苏等地,为“浙八味”中药之一。目前玄参的化学成分和生物活性研究主要集中于根部,而其地上部分的化学成分和生物活性研究未见报道。福建民间有用玄参叶来治疗感染性疾病的习惯,且效果优于根部。为充分利用玄参植物资源和扩大入药部位,进一步开发玄参叶的药用价值,本文对玄参地上部分尤其是玄参叶的化学成分和生物活性进行了研究。本研究内容包括:一玄参地上部分化学成分的提取分离与结构鉴定取玄参干燥地上部分粉碎,用70%乙醇连续渗漉提取,回收乙醇,悬浮于水中,悬浮液依次以石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取。乙酸乙酯和正丁醇萃取物通过经典柱层析法和高效制备液相色谱法分离,得到8种单体化合物。然后利用UV、IR、NMR、MS、COSY和NOE等技术鉴定其结构为哈帕苷,桃叶珊瑚苷,eurostoside,哈帕俄苷,scrokoelziside A,scrokoelziside B,nepitrin,高车前苷。其中eurostoside,scrokoelziside A和scrokoelziside B为首次从玄参植物中分离得到,nepitrin和高车前苷为首次从玄参属植物中得到。二玄参化学成分分析首次建立了玄参中两种皂苷的RP-HPLC测定方法,测定了不同部位、不同生长期玄参中两种皂苷的含量。建立了HPLC-DAD-MS测定玄参中五种环烯醚萜苷含量的方法,考察了不同产地、不同部位、不同生长期玄参中五种环烯醚萜苷的动态分布,为全面评价玄参内在质量进行了实验研究。首次建立了RP-HPLC测定玄参中两种黄酮含量的方法,考察了不同产地玄参叶中两种黄酮的分布规律。三玄参植物生物活性研究在玄参地上部分化学成分系统分离的基础上,对玄参地上部分化学成分及玄参植物提取物的抗氧化活性和抗菌活性进行了研究。1.以体外抗氧化体系为模型,用清除有机自由基DPPH法研究了玄参不同部位及8种单体成分的体外抗氧化作用。实验结果显示,玄参叶正丁醇提取液及2种黄酮类成分对DPPH自由基具有较强的清除作用,其中nepitrin的抗氧化活性几乎可以与Vc相媲美。2.以大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿甲单孢菌为目标菌,采用滤纸片法测定抑菌圈及测定药物的MIC法,研究了玄参化学成分的抗菌作用。实验表明:哈帕苷,桃叶珊瑚苷,eurostoside,哈帕俄苷,scrokoelziside A,scrokoelziside B对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿甲单孢菌均具有抗菌活性,这些化合物可能是玄参抗菌作用的物质基础。实验在一定程度上为民间应用玄参叶提供了理论支持。