吡唑类农药小分子的多样性合成以及磺酸盐类农药助剂的合成

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本论文主要完成了三部分的工作:1、GABA受体的配体(Ro7-1986/1)和洗脱剂氟西泮的合成;2、吡唑类农药小分子的多样性合成;3、磺酸盐类表面活性剂的合成及其性能研究。   一、GABA受体的配体(Ro7-1986/1)和洗脱剂氟西泮的合成   GABA受体不仅是医药开发的作用靶标,也是农药杀虫剂的作用靶标。通过文献调研可知,Ro7-1986/1是GABA受体的特异性结合配体。为了分离纯化GABA受体,本论文合成了GABA受体的配体Ro7-1986/1和洗脱剂氟西泮,并对反应过程中各步反应条件进行了优化,将配体(Ro7-1986/1)的产率由文献中报道的30.8%提高到42.6%。   二、吡唑类化合物的合成   吡唑类化合物是农药杀虫剂的重要中间体,它们的衍生物在开发新农药方面有着重要的作用。氟虫腈是作用于GABA受体氯离子通道的高效吡唑类杀虫剂。本论文根据氟虫腈的结构特征,设计并合成了3个含吡唑杂环的新型化合物,主要探索了合成吡唑类化合物的三条合成路线,通过分析比较得到较优的合成路线:运用双键转位的机理,直接将腙类化合物与1,3-二羰基类化合物反应得到吡唑类产物。此方法具有反应操作简便、无需分离中间体、产率高等优点。此外,本论文首次用催化氢化的方法,将由两个芳香基所取代的甲基腙还原为对应的肼类化合物。   三、磺酸盐类农药助剂的合成及其性能分析。   磺酸盐类化合物是在农药制剂中应用较广泛的表面活性剂,为了进一步开发磺酸盐类农药助剂,本论文探索了以烯烃加成法,经烯丙基化、磺化两步反应合成脂肪醇醚丙撑磺酸钠的最佳工艺条件。资源丰富的氯丙烯为反应原料,与长链脂肪醇缩合得到中间体烯丙基醚,然后与亚硫酸氢钠加成得到目标产物。此方法工艺简单,条件温和,容易工业化生产。   使用红外光谱、核磁共振谱、质谱等方法对产物进行了鉴定,确证了所合成的化合物结构正确,并测试了产物的表面(界面)性能以及应用性能(润湿、泡沫)。然后将其作为润湿剂应用在三嗪类除草剂水分散颗粒剂中,结果表明,自制的磺酸盐类表面活性剂制备的水分散颗粒剂在悬浮率,润湿时间及热贮稳定性等方面与市售terwet1004相当,证实此类磺酸盐具有很好的应用潜力。
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