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为增加白杨素的抗癌活性,结合现有的化合物库设计并合成一种含氨基酸药效基团的白杨素衍生物,并通过生物学手段初步研究其作用靶点和体外诱导肿瘤细胞凋亡机制,为研制新型黄酮类抗癌药物奠定基础。方法:本课题以白杨素,2-溴辛酸乙酯,多种氨基酸甲酯盐酸盐为原料,通过取代、水解、酰化等反应得到了16个新型的白杨素氨基酸衍生物,并通过核磁共振氢谱(~1H-NMR)以及碳谱(~(13)C-NMR)进行了结构确证。通过体外细胞毒性实验和细胞活力荧光检测测定了16个化合物在不同肿瘤细胞系的抗增殖活性,进一步利用流式细胞术