溴代二羟基二苯醚类化合物的合成与抑菌活性研究

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大量文献报道天然多溴代羟基二苯醚类化合物具有优良的生物活性,它们对多种革兰氏阳性菌和阴性菌具有较好的抑制作用。而寻找效能更高,应用范围更广,选择性更好而毒性更低的具有生物活性的目标物一直是化学和药物学等相关专业的科技工作者所关注的方向。本文致力于溴代二羟基二苯醚类化合物的合成与生物活性研究工作,合成了11个溴代二羟基二苯醚类化合物,其中7个为未见文献报道的新化合物,其结构经氢核磁共振、红外、质谱以及元素分析等方法得到证实;并对化合物的生物活性进行了初步研究,取得了以下一些具有创新性的研究结果: (1) 模拟天然多溴代2,2′-二羟基二苯醚类化合物的结构,合成了3个具有仿天然化合物结构的溴代2,2′-二羟基二苯醚类化合物,其中1个为新化合物。 (2) 设计并合成了8个和上述仿天然化合物结构相类似的溴代2,4′和4,4′-二羟基二苯醚类化合物,其中6个为新化合物。 (3) 通过对多种细菌的抑菌活性的研究,发现结构与性质的一系列关系:①溴代二羟基二苯醚类化合物均具有较强的抑菌活性;②仿天然的溴代2,2′-二羟基二苯醚和与仿天然化合物结构相类似的溴代2,4′和4,4′-二羟基二苯醚的抑菌活性基本相当;③溴原子数目并非总是越多越好。 (4) 所有目标物分子中的溴原子均不在二苯醚醚键的邻位,整个分子不会形成高毒性的二噁英类化合物;并且它们的综合性能和三氯新相当,而后者是
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