目的:筛选墓头回抗癌有效部位并初步探讨其抗肿瘤机制。方法:将墓头回粗粉进行热回流提取，采用吸附柱层析等色谱法进行分离、纯化粗提物及用红外光谱法和核磁共振波谱法鉴定化合物结构，采用细胞体外培养技术筛选活性部位，用吉姆萨(Giemsa)染色法观察细胞凋亡的形态变化，MTT法检测墓头回提取物对细胞的增殖抑制作用，流式细胞仪(FCM)检测细胞凋亡，免疫细胞化学SABC法观察凋亡相关蛋白的表达。 结果:(1)分离得到三个单体，主要为齐墩果酸；得到一个活性较强的部位为5％乙醇-水洗脱组分。(2)墓头回不同浓度组对细胞的增殖活力有显著的抑制作用，与相应对照组比较有显著性差异(p＜0.05)；其抑制作用随剂量增加而增加。(3)在倒置相差显微镜下，观察用吉姆萨(Giemsa)染色后细胞凋亡的形态：细胞核染色质固缩、碎裂、染色较深，细胞膜褶皱、卷曲，出芽形成凋亡小体。(4)流式细胞仪(FCM)检测结果表明，墓头回提取物可增加G0/G1期细胞，减少S、G2/M期细胞数量，细胞增殖指数(PI)降低，尤其以72h组变化最为明显(p＜0.05)。(5)K562细胞经药物48h作用后，Bax蛋白表达明显上调，表现为阳性细胞增多且随时间着色逐渐加深，与空白组比较有显著差异(p＜0.05)。 结论:1.墓头回提取物对慢性白血病细胞K562体外生长有明显的抑制作用，其机理可能与细胞的G1期阻滞有关。 2.墓头回提取物可诱导K562细胞凋亡，其机理可能为通过上调Bax蛋白的表达，从而启动凋亡级联反应。 3.5％乙醇-水洗脱部分有较强的抑制作用，醋酐—浓硫酸试剂测定其三萜皂苷阳性，苯酚-硫酸显色法测定多糖显示阳性。