【摘 要】
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该文第一部分在研究抗变态反应药物发展现状与趋势的基础上,选择新一代抗变态反应新药西替立嗪进行开发研究.利用逆合成法将目标分子拆分,并设计了以苯甲酰氯为起始原料,经酰
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该文第一部分在研究抗变态反应药物发展现状与趋势的基础上,选择新一代抗变态反应新药西替立嗪进行开发研究.利用逆合成法将目标分子拆分,并设计了以苯甲酰氯为起始原料,经酰化、还原、氯化、N-羟乙基化、N-烷基化、醚化、成盐七步反应合成西替立嗪的新合成路线.探讨了各步反应的理想条件.以30.8%的收率合成了西替立嗪,最终产物结构经红外、核磁氢谱、质谱、元素分析确证.该工艺路线具有原料易得,反应条件较温和,三废较少,产率较高等优点,有望成为一条技术先进、适合我国生产的工艺路线.该文第二部分采用以尿素为起始原料,经三步反应合成拟胆碱类新药卡巴考的合成路线,以39.6%的收率合成了卡巴考,这部分内容在中国化学会第六届有机合成化学学术交流会上交流并收入论文摘要集.
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